Ácido acetilsalicílico
Se utiliza como medicamento para tratar el dolor (analgésico), la fiebre (antipirético) y la inflamación (antiinflamatorio), debido a su efecto inhibitorio, no selectivo, de la ciclooxigenasa.
[1][2] Se utiliza también para tratar inflamaciones específicas tales como la enfermedad de Kawasaki, la pericarditis o la fiebre reumática.
[5] En el tratamiento del dolor o la fiebre, sus efectos comienzan de forma típica a los treinta minutos.
El ácido salicílico, presente en las hojas del sauce (Salix), ha sido utilizado por la humanidad desde hace por lo menos 2400 años.
Su popularidad creció durante la primera mitad del siglo XX, lo que condujo a una fuerte competencia entre distintas marcas y productos cuyo principio activo era el ácido acetilsalicílico.
[15] Los antiguos egipcios pueden haber utilizado la corteza del sauce blanco (cuyo nombre latino es Salix alba) para fines medicinales.
[10] También en alguna cultura amerindia (en el continente americano) se puede haber utilizado la corteza del sauce blanco para fines medicinales.
[19] Stone describió en su trabajo que había administrado el extracto en forma de té o cerveza a 50 pacientes febriles, aliviándoles el síntoma.
En 1838 Raffaele Piria (químico italiano), trabajando en La Sorbona de París logró separar la salicina en azúcar y un componente aromático llamado salicilaldehído.
[25] Sus propiedades terapéuticas como analgésico y antiinflamatorio fueron descritas en 1899 por el farmacólogo alemán Heinrich Dreser, lo que permitió su comercialización.
Muchos años después, en 1949, el que fuera jefe directo de Hoffmann, Arthur Eichengrün publica un artículo reivindicando el descubrimiento.
[26] Se trataría de algo realmente sorprendente, que alguien reclame para sí un mérito 50 años después, cuando la aspirina ya llevaba décadas convertida en un fármaco famoso en todo el mundo.
Aspirina fue el nombre comercial acuñado por los laboratorios Bayer para esta sustancia,[28] convirtiéndose en el primer fármaco del grupo de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos).
Este proceso produce aspirina y ácido acético, el cual se considera un subproducto de la reacción.
La aspirina que se ha hidrolizado así despide un olor a vinagre (en realidad es ácido acético) y no debe ingerirse.
La unión del salicilato a las proteínas plasmáticas es muy elevada, superior al 99 %, y de dinámica lineal.
La aspirina pasa por el hígado, siendo después absorbida por el torrente sanguíneo ayudando así a calmar el dolor y malestar general.
Los salicilatos que no son acetilados pueden tener funciones en la eliminación de radicales del oxígeno.
La aspirina reduce la fiebre, mientras que su administración solo afecta ligeramente a la temperatura normal del cuerpo.
En este sentido, parece ser independiente de la CYP3A4 y, al igual que otros AINE, estar ligada a la CYP2C9.
En pacientes con cardiopatías establecidas, el ibuprofeno puede interferir con los efectos cardioprotectores de la aspirina cuando se administran ambos medicamentos al mismo tiempo.
En varios estudios se demostró que la aspirina no reduce la aparición del cáncer de próstata.
[73] Es posible que la aspirina también tenga efectos positivos sobre el cáncer del tracto digestivo superior, pero las evidencias siguen aun siendo inconclusas.
[30] Su ingesta abusiva produce nefritis, que son los procesos inflamatorios y/o disfuncionales del riñón y vasodilatación periférica por acción directa sobre el músculo liso.
Igual que el resto de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos), la aspirina puede causar una elevación en las enzimas hepáticas, hepatitis, disfunción renal, sangrado y asma.
En su forma comercial, no se debe administrar en niños menores de 12 años que padezcan gripe o varicela (por lo general se usa paracetamol en vez) y/o usar en conjunto con otros salicilatos, ya que puede conducir al Síndrome de Reye, enfermedad rara, pero muy grave.
Para un adulto pequeño, eso equivale aproximadamente a tomar 20 tabletas que contienen 325 mg de aspirina.
Otras veces se asocia a otros fármacos para aumentar su efecto antiagregante (dipiridamol), o analgésico (paracetamol).
UU., que reduce la fiebre y alivia el dolor de manera muy semejante a la aspirina, aunque no tiene actividad antiinflamatoria.
Un segundo sustituto común es el ibuprofeno, que funciona como la aspirina para reducir dolor, fiebre e inflamación.
