[20]​ Es famoso el hecho de que el Dr. Adams inicialmente probó este medicamento durante una resaca.

[20]​ En 1974, Nueva patente del ibuprofeno con número US3784705A, fue concedida a los químicos Stewart Adams, John Nicholson, Antonio Ribera Blancafort y Bernard J. Armitage.

[21]​ El ibuprofeno, al igual que otros derivados de 2-arilpropionato (incluyendo ketoprofeno, flurbiprofeno, naproxeno, etc.), contiene un carbono quiral en la posición α (alfa-) del propionato.

Esta se hidroliza al ácido deseado:[23]​[24]​ Una síntesis mejorada por BHC requiere de solo tres pasos.

Esta síntesis mejorada ganó el premio "Presidential Green Chemistry Challenge Greener Synthetic Pathways" en 1997.

[27]​ Se han observado inversiones metabólicas en los estereocentros de fármacos quirales como el ibuprofeno.

El enantiómero (-)-R es enzimáticamente isomerizado al eutómero (+)-S, pudiendo considerarse como un profármaco de este último.

El mecanismo de isomerización implica una conversión inicial del enantiómero (-)-R en su tioéster de la CoA, generando un intermedio con un metino en α altamente acídico y que puede ser rápidamente desprotonado y reprotonado, probablemente mediante una reacción enzimática a través del enol, con la consiguiente epimerización.

En el caso del ibuprofeno es rápida, pero para inversiones lentas, hay que considerar el enantiómero (-)-R como impureza innecesaria.

Rara vez los síntomas pueden ser más graves, se conocen de algunos como hemorragia gastrointestinal, convulsiones, acidosis metabólica, hiperpotasemia, hipotensión, bradicardia, taquicardia, fibrilación auricular, coma, insuficiencia hepática, insuficiencia renal aguda, cianosis, depresión respiratoria y paro cardíaco.

La descontaminación se hace con carbón activado, el cual absorbe el medicamento antes de que entre al sistema circulatorio.

Dado que el ibuprofeno contiene propiedades ácidas y es excretado por la orina, la diuresis forzada alcalina es teóricamente beneficiosa.

Sin embargo, como el ibuprofeno se une fuertemente a las proteínas en la sangre, hay una excreción mínima renal del fármaco inalterado.

[34]​ El tratamiento sintomático para la hipotensión, la hemorragia gastrointestinal, acidosis, y la toxicidad renal serán indicadas.

Ocasionalmente, la supervisión en la UCI (Unidad de Cuidados Intensivos) durante varios días es necesaria.