Pese a que las cifras elevadas de colesterol en la sangre tienen consecuencias perjudiciales para la salud, es una sustancia estructural esencial para la membrana plasmática.

Sin embargo, fue en 1815 cuando el químico Michel Eugène Chevreul nombró el compuesto «colesterina»,[3]​[4]​ del griego χολή, kolé, ‘bilis’ y στερεος, stereos, ‘sólido’.

Es un lípido esteroide, derivado del ciclopentanoperhidrofenantreno (o esterano), constituido por cuatro carbociclos condensados o fusionados, denominados A, B, C y D, que presentan varias sustituciones: En la molécula de colesterol se puede distinguir una cabeza polar constituida por el grupo hidroxilo y una cola o porción apolar formada por el carbociclo de núcleos condensados y los sustituyentes alifáticos.

El núcleo intacto de esterol se elimina del cuerpo convirtiéndose en ácidos y sales biliares que son secretadas en la bilis hacia el intestino para desecharse por heces fecales.

Parte de colesterol intacto es secretado en la bilis hacia el intestino, que es convertido por las bacterias en esteroides neutros como coprostanol y colestanol.

[cita requerida] En ciertas bacterias sí se produce la degradación total del colesterol y sus derivados; sin embargo, la ruta metabólica es aún desconocida.

Sin embargo, debe tenerse presente que la concentración total de colesterol plasmático tiene un valor predictivo muy limitado respecto del riesgo cardiovascular global (ver más abajo).

[10]​ En relación con el colesterol total, pueden darse las siguientes cifras orientativas, aunque el riesgo es muy variable, dependiendo de otros factores asociados, como tabaquismo, diabetes mellitus e hipertensión arterial.