Actúa, como efecto directo, inhibiendo la bomba Na+ K+ ATPasa en el corazón, disminuyendo la salida de Na+ y aumentando los niveles de Ca+2 intracelular, por lo que tiene un efecto inotrópico positivo, aumentando la fuerza de contracción del músculo cardíaco; y como efecto indirecto inhibe la bomba Na+ K+ ATPasa a nivel neural, creando una estimulación vagal que disminuye la frecuencia cardíaca y la estimulación simpática.

Es un extracto de la planta espermatofita Digitalis lanata[1]​ y su aglicona correspondiente, es decir, la porción no glucosilada es la digoxigenina.

A finales del siglo XVIII, el médico escocés William Withering introdujo en la práctica clínica el uso del té de hojas de digitalis como tratamiento para la "hidropesía cardíaca" (edemas asociados a la insuficiencia cardíaca congestiva).

Los principios activos contenidos en las plantas del género Digitalis son esteroides con una o más moléculas de azúcar unidas al carbono 3.

[3]​ [4]​ Inicialmente, la digoxina se purificaba disolviendo el material vegetal seco en acetona e hirviendo la solución en cloroformo.

[6]​ En la actualidad la digoxina sigue obteniéndose de la planta Digitalis purpurea debido a que su síntesis resulta en un proceso más complejo y dispendioso.

La biotransformación hepática es mínima, aproximadamente el 6%, y la eliminación renal constituye la principal vía de excreción, representando el 75% sin transformar.

Estas reacciones generan metabolitos activos que pueden influir tanto en su eficacia terapéutica como en su toxicidad.

Este proceso metabólico se ve reducido en pacientes que padecen insuficiencia cardíaca congestiva.

También se excreta en cantidades insignificantes a través de la leche materna en mujeres lactantes.

Después de la excreción biliar la digoxina puede reabsorberse desde el intestino hasta la circulación, prolongando su efecto en el organismo.

Esto ocurre por el aumento del tono vagal, que potencia la actividad parasimpática, actuando sobre el nodo sinoauricular, disminuyendo su velocidad de despolarización espontánea.

La dosis de digoxina varía según la condición a tratar, la edad del paciente y su función renal.

• Pediátrica: En niños, la dosificación se determina en función del peso corporal y varía según la edad, con dosis de carga ajustadas para alcanzar rápidamente niveles terapéuticos y dosis de mantenimiento adecuadas para mantener esos niveles.

[16]​ Los efectos adversos de la digoxina son frecuentes y potencialmente graves debido al estrecho margen terapéutico del fármaco.

No debe ser usada por pacientes con miocarditis aguda o pericarditis constrictiva crónica.

No debe administrarse en pacientes con hipopotasemia severa, ya que aumenta la sensibilidad del miocardio a la digoxina.

[18]​ Esto significa que: Los estudios en animales han mostrado un efecto adverso en el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, pero los beneficios potenciales pueden justificar el uso del fármaco en mujeres embarazadas a pesar de los riesgos potenciales, por lo que debe usarse con precaución.

Las manifestaciones cardiovasculares son más graves, incluyendo arritmias severas, bradicardia progresiva y bloqueos cardíacos resistentes a la atropina.

Sin embargo, la intervención definitiva consiste en la administración de anticuerpos anti-digoxina (DigiFab y Digibind), que se unen con mayor afinidad a la digoxina y forman un complejo indicativo que se elimina por orina.

Si bien estos efectos generalmente desaparecen en unos pocos días, pueden persistir por más tiempo en animales con enfermedades hepáticas o renales.

Los gatos pueden ser más sensibles a los efectos secundarios que los perros La digoxina no debe usarse en animales con ciertas condiciones, como enfermedad renal, estenosis subaórtica (SAS), fibrilación ventricular, sobredosis de digitálicos, gatos con miocardiopatía hipertrófica y alergia a la digoxina o productos similares.

Dos semanas después se anunció una demanda colectiva contra el fabricante islandés de medicamentos genéricos Actavis.