Leuprorelina
Se administra mediante una inyección en un músculo o debajo de la piel.
Otros efectos secundarios reportados son la hiperglicemia, reacciones alérgicas y problemas con la hipófisis.
La leuprolida fue patentada en 1973 y se aprobó para uso médico en los Estados Unidos en 1985.
[8] La GnRH es un decapéptido identificado y sintetizado en 1973 por Andrew Schally, ganador del premio nobel de medicina para 1977.
Así, la TRH se convirtió en la primera hormona hipotalámica determinada estructuralmente y sintetizada.
En ambos casos este medicamento debe ser inyectado por un profesional de la salud como un enfermero o médico.
Como tal para la inserción de la aguja se siguen los conceptos como para cualquier otro medicamento intramuscular o subcutáneo, a excepción del llamado Viadur® el cual es un implante que se debe colocar en la parte superior de la cara interna del brazo.
[11] La leuprolida suele administrarse bajo fórmula de larga duración bien sea mediante microesferas o en forma de depósito sólido biodegradable y esto permite la liberación sostenida del medicamento.
La leuprolida se distribuye a nivel de múltiples tejidos, entre estos el hígado, riñones y sus principales tejidos diana, que son los órganos del sistema reproductivo, sobre los cuales ejerce sus efectos terapéuticos.
Sin embargo, datos sobre dicho volumen de distribución no han sido reportados para la administración subcutánea o intramuscular.
[13] La leuprolida está sujeta a metabolismo hepático por hidrólisis de los enlaces peptídicos.
Posteriormente, estos metabolitos, algunos fragmentos peptídicos pequeños y aminoácidos serán excretados por vía renal.
La GnRh nativa se produce y se libera de forma pulsátil por el sistema neuronal secretor de GnRH, formado por 1000-3000 elementos neuronales, localizado principalmente en el núcleo arcuado del hipotálamo basal medio (1) y en el área preóptica (2) del hipotálamo anterior cuyas proyecciones neuronales terminan en el plexo de botones vasculares en el vaso porta primario que libera GnRH y se une a estructuras receptoras específicas de alta afinidad en la membrana de las células gonadotrópicas hipofisarias.
La unión del péptido GnRH al receptor provoca su microagregación y el complejo hormona-receptor se internaliza rápidamente por endocitosis.
En este punto se identificarían las dos vías diferentes que conducen a la liberación y síntesis de gonadotropinas: El proceso exocitosis final de los gránulos intracitoplasmáticos que contienen FSH y LH se inicia por la unión del Ca++ a la calmodulina.
La activación del receptor por la GnRH da lugar a la liberación de FSH y LH.
[22] La promazina Se utiliza como complemento para el tratamiento a corto plazo de la agitación psicomotriz moderada y grave.
[22] El riesgo o la gravedad de la prolongación del QTc puede aumentar cuando se combina leuprorelina con Mifepristona.
Se ha encontrado que las tasas de ginecomastia con leuprorelina oscilan entre el 3 y el 16%.
Está disponible como implante de liberación lenta o inyección subcutánea / intramuscular.
[61] El uso de lupron en adolescentes normales para retrasar la pubertad es relativamente nuevo y no está indicado en la etiqueta.
[61][63] Sin embargo, no existe una investigación científicamente válida o confiable que demuestre su efectividad en el tratamiento del autismo.
[42] Este uso se ha denominado el "protocolo de Lupron"[64] y a Mark Geier, el proponente de la hipótesis, se le ha prohibido testificar en casos relacionados con vacunas y autismo por no ser lo suficientemente experto en ese tema en particular y además, se le revocó la licencia médica.
Los expertos médicos se han referido a las afirmaciones de Geier como "ciencia basura".
[65] La leuprorelina se usa con frecuencia en hurones para el tratamiento de enfermedades suprarrenales .
