Estradiol

El estradiol también está presente en los hombres, siendo producida como un metabolito activo de la testosterona por la enzima aromatasa.El estradiol no solo tiene un impacto crítico en el funcionamiento sexual y reproductivo, sino que también afecta a otros órganos, incluyendo los huesos.Pequeñas cantidades de estradiol también son producidas por la corteza suprarrenal, y (en hombres), por los testículos.En particular, el tejido adiposo es activo en convertir los precursores a estradiol, y continúan haciéndolo aun después de la menopausia.Después de que el receptor estrogénico se haya unido a su ligando, el estradiol puede entrar al núcleo celular de la célula objetivo, y regular la transcripción genética, que lleva a la formación del ARN mensajero.Estas medicaciones son llamadas moduladores selectivos de los receptores estrogénicos, o por el acrónimo en inglés SERMs.[1]​ La desactivación incluye la conversión hacia un estrógeno menos activo, tal como la estrona y estriol.La fuente de estos estrógenos es la placenta, que aromatiza las prohormonas producidas en la glándula suprarrenal fetal.En la fase lútea, el estradiol junto a la progesterona, preparan al endometrio para la implantación.La producción de estradiol participa también en cambios fisiológicos en el aparato reproductor femenino sobre el mucus cervical.Este mucus presenta una estructura reticular que dificulta el paso de espermatozoides y microorganismos.Durante el embarazo, los niveles de estradiol aumentan debido a la placenta que aromatiza las prohormonas producidas en la glándula suprarrenal fetal.El desarrollo de las características sexuales secundarias en las mujeres es impulsado por los estrógenos, para ser específico, estradiol.Estos cambios son iniciados en la pubertad, la mayoría se realzan durante la edad reproductiva, y se vuelven menos pronunciadas con la disminución del apoyo del estradiol después de la menopausia.Las caídas repentinas, fluctuaciones, o periodos prolongados de ellas pueden estar correlacionadas con una reducción significativa del ánimo.El efecto del estradiol, junto con la estrona y estriol, en el embarazo es poco claro.Ellos podrían promover el flujo sanguíneo uterino, crecimiento miometrial, estimular el crecimiento del busto y durante el término, promover el ablandamiento cervical y la expresión de receptores de oxitocina miometriales.El estradiol no puede ser fácilmente transferido desde la circulación sanguínea hasta el cerebro, mientras que la testosterona si; por lo tanto la diferenciación sexual puede ser causada por la testosterona en el cerebro de la mayoría de los mamíferos masculinos, incluyendo los humanos, al aromatizarse en cantidades significativas a estradiol.[16]​ Sin embargo, se desconoce si este proceso juega un papel mínimo o significativo en el comportamiento sexual humano, aunque la evidencia de otros mamíferos tiende a indicar que si lo hace.Los estrógenos se comercializan de varias maneras para tratar los problemas del hipoestrogenismo.Además, la molécula del estradiol puede ser enlazada con un grupo alcano en la posición C3 para facilitar la administración.Las vías transdérmicas y transvaginales no están sujetas a pasar primero por el hígado.Efectos cardiovasculares incluyen dolor de pecho, trombosis venosas profundas y superficiales, tromboembolismo pulmonar, tromboflebitis superficial, infarto agudo de miocardio, accidente cerebrovascular, y un incremento en la presión sanguínea.Otros efectos adversos incluyen cambios en el peso corporal, tolerancia reducida a los carbohidratos, empeoramiento de la porfiria, edema, artralgia, bronquitis, calambres en las piernas, hemorroides, cambios en el libido, urticaria, angioedema, reacciones anafilaxias, síncope, dolor de muelas, trastorno de dientes, incontinencia urinaria, hipocalcemia, exacerbación del asma, y un aumento en los triglicéridos.[22]​ El benzoato de estradiol, utilizado para tratar la artritis endócrina, aumenta la sensibilidad alérgica a la tuberculina hasta mil veces.