El ketoconazol es un fármaco antimicótico azólico, de la clase imidazol, en la que también se encuentran: clotrimazol, miconazol, econazol, butoconazol, oxiconazol, sulconazol, bifonazol, tioconazol, fluconazol e itraconazol como más importantes.

Tras la absorción alcanza niveles plasmáticos máximos entre una hora y dos después de la toma del fármaco junto con la comida.

Su escasa eliminación en forma activa por la bilis y la orina hace que no sea necesario ajustar las dosis en pacientes con insuficiencia renal.

[2]​ Tiene escasa capacidad para penetrar en las células epidérmicas, por lo que su aplicación tópica no conlleva absorción por parte del organismo.

Esta situación se ve reforzada por un cierto efecto del ketoconazol sobre la síntesis de otros compuestos químicos como son los fosfolípidos y los triglicéridos.

Así, por ejemplo, la isoniacida, la carbamacepina, la fenitoína y la rifampicina, al aumentar la actividad enzimática hepática, disminuyen los niveles de ketoconazol en sangre.

Por vía oral ha demostrado alteraciones fetales en ratas, por lo que no se aconseja su uso en mujeres embarazadas o lactantes.