Alprazolam
Sin embargo, sí puede ser eficaz para el tratamiento de la ansiedad que se asocia a los procesos depresivos.
[1] Se metaboliza extensamente el alprazolam por mayor parte en el hígado por la enzima CYP3A4, a dos metabolitos encontrados en el plasma: 4-hidroxalprazolam y α-hidroxalprazolam.
Estas concentraciones y sus potencias bajas hacen que estos dos no contribuyen mucho a los efectos farmacológicos de alprazolam.
[1] El alprazolam y sus metabolitos se eliminan del cuerpo principalmente a través de la orina.
La mayoría de inmunoensayos comerciales para los benzodiazepinas reaccionan con alprazolam, pero para confirmar y cuantificar se usa la cromatografía.
[13][14][15] El alprazolam deprime el sistema nervioso central, también se une al receptor GABAA que es responsable de mediar los efectos de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro sobre el sistema activador reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica.
[19][20] El alprazolam potencia los efectos depresores de las fenotiazinas, barbitúricos, alcohol, psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos que por su naturaleza misma producen depresión del sistema nervioso central.
Alprazolam se metaboliza por primer parte por CYP3A4; así, fármacos que inhiben CYP3A4[21]—como la cimetidina, la eritromicina, la norfluoxetina, la fluvoxamina, el itraconazol, el ketoconazol, la nefazodona, el dextropropoxifeno y el ritonavir— retrasan la depuración hepática de alprazolam,[22] lo cual puede provocar acumulación excesiva y empeorar los efectos secundarios.
[23][24] Se ha reportado que alprazolam aumenta los niveles de los antidepresivos imipramina —por 31 %— y desipramina —por 20 %—.
Esta fruta interacciona con distintos medicamentos como el alprazolam, por la inhibición del sistema citocromo p450 en el hígado y causar acumulación excesiva, además de efectos más prolongados.
En Australia ya no se recomienda el alprazolam para el tratamiento del trastorno de pánico debido a las preocupaciones sobre la tolerancia, la dependencia y el abuso.
Los estudios clínicos han demostrado que la eficacia se limita a 4 meses para los trastornos de ansiedad.
[36] En un estudio, algunos usuarios de alprazolam a largo plazo y en altas dosis desarrollaron una depresión reversible.
[1][38][39] Se puede usar alprazolam en combinación con otros fármacos para tratar las náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia.
[53] Las sobredosis causan la depresión excesiva del sistema nervioso central y pueden incluir los siguientes síntomas:[44] El uso durante periodos prolongados causa cambios adaptativos a los receptores de las benzodiazepinas, que se hacen menos sensibles a la estimulación.
Si los síntomas son más graves o frecuentes, es posible que la persona sufra un efecto rebote debido a la retirada del fármaco.
[39][69][70] Tampoco lo deben tomar personas con glaucoma de ángulo estrecho o miastenia gravis.
Al igual que con las demás benzodiazepinas, el alprazolam se excreta por la leche materna y atraviesa la barrera placentaria.
El uso de dosis muy altas puede desarrollar tolerancia, haciendo esto que el medicamento sea menos eficaz.
Es importante recordar que es recomendable que el alprazolam —así como cualquier otra benzodiazepina— sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo.
