Estos compuestos bloquean la degradación de las hormonas incretínicas, tales como la GLP-1, y pueden incrementar sus niveles naturales en circulación favoreciendo el control glucémico en pacientes diabéticos tipo 2.

[2]​ Los sustratos de la CD26/DPPIV son péptidos que contienen prolina(o alanina) entre los que se incluyen factores de crecimiento, quimiocinas, neuropéptidos, y péptidos vasoactivos.

[3]​ Adicionalmente, parece funcionar como un supresor en el desarrollo de cáncer y tumores.

[4]​[5]​[6]​ La DPP-4 también se une a la enzima adenosina deaminasa específicamente y con alta afinidad.

Los científicos podrían ser capaces de utilizar esto para tomar ventaja bloqueando el ingreso del virus en las células.