Las dos incretinas principales son el polipéptido inhibidor gástrico (GIP) y el péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1).
Estas dos sustancias han sido objeto de numerosas investigaciones para diseñar nuevos fármacos que sean útiles en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
[3] Tras su liberación pasan a sangre y se unen a sus receptores específicos antes de ser metabolizados por la enzima dipeptidil peptidasa-IV, conocida de forma abreviada por sus iniciales en inglés DPP-4.
Tanto el GIP como el GLP-1 actúan sobre el páncreas y estimulan la producción de insulina.
Debido a ello disminuyen la glucemia, pues la insulina es la principal hormona hipoglucemiante.