Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 o DPP-4 son fármacos análogos peptídicos que actúan sobre la enzima DPP-4, anulando la acción ihhibitoria que ésta tiene sobre las hormonas llamadas incretinas.La concentración de GLP-1 está disminuida en la Diabetes Mellitus Tipo 2, pero su acción está intacta, de manera que al dar GLP-1 en una infusión se obtienen los efectos descritos más arriba, igual que en el individuo sano.Lo que ocurre en la DM2 es un déficit en la cuantía de GLP-1, no en su función.Las incretinas tienen una vida media muy corta y se degradan rápidamente por la enzima Di-Peptidil-Peptidasa-4 (DPP-4) y gracias a los inhibidores de esta enzima, existe la posibilidad de mantener más tiempo a estas hormonas actuando.Existen distintos ensayos clínicos con sitagliptina tanto en monoterapia como en combinación con otras opciones terapéuticas como metformina y glitazonas.
Los inhibidores de DPP-4 inhiben la DPP-4 y, por lo tanto, prolongan la duración de la actividad de GLP-1 y GIP, lo que resulta en un nivel más bajo de glucosa en sangre.
