La amplia experiencia clínica ha establecido firmemente la eficacia glucémica de la sitagliptina oral.

La sitagliptina posee alta capacidad hidrosoluble y es fácilmente absorbida por el cuerpo, por lo que es muy efectiva cuando se toma como una solución oral[5]​.

La dosis recomendada de Sitagliptina puede variar según la condición del paciente.

Es importante que se siga la prescripción médica y se respeten estrictamente las instrucciones de dosificación[6]​.Tiene una biodisponibilidad relativamente alta del 87% después de la ingestión oral y el 38% circula unida a proteínas.

Su farmacocinética no se ve afectada por la alimentación, la edad, el sexo o la obesidad.

Es importante tener en cuenta que la distribución de la Sitagliptina puede variar según la condición del paciente, la dosis administrada y otros factores[9]​.

Después de una dosis oral de Sitagliptina 12, el fármaco se elimina principalmente sin cambios en la orina, y se han identificado varios metabolitos inactivos en la orina y las heces.

Sin embargo, la actividad farmacológica de estos metabolitos no ha sido bien caracterizada[10]​.

También se ha demostrado que el citocromo P450 CYP3A4 juega un papel mínimo en el metabolismo de la Sitagliptina[11]​.

Además, se han identificado varios metabolitos inactivos en la orina y las heces, aunque su actividad farmacológica no ha sido bien caracterizada.

La formulación de liberación prolongada ayuda a mejorar la adherencia al tratamiento, es bien tolerada por los pacientes.

Los efectos adversos de la Sitagliptina más frecuentes se muestran en la figura: Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la Sitagliptina o a cualquier componente de la formulación.

La FDA advierte sobre el aumento en el riesgo de dichos efectos adversos en consecuencia a la medicación[36]​.

Estos datos preocupantes respaldan otras evidencias, especialmente las que se basan en estudios en animales.