Finasterida

Informó sobre un grupo de niños intersexuales en el Caribe que parecían sexualmente ambiguos al nacer y fueron inicialmente criados como niñas, pero luego desarrollaron genitales masculinos externos y otras características masculinas después del inicio de la pubertad.UU. (FDA) aprobó finasterida (5 mg) para el tratamiento de la HPB, que Merck comercializó bajo la marca Proscar.Rasmusson y Brooks recibieron el premio "Inventor del año" de IPO en 1993 por su trabajo sobre finasterida.[11]​ Fue el primer inhibidor de la 5α-reductasa que se introdujo y fue seguido por dutasterida en 2001.[12]​ El primer estudio sobre finasterida en el tratamiento del hirsutismo en mujeres se publicó en 1994.Es un análogo de las hormonas esteroides andrógenas como la testosterona y la DHT, como esteroide no conjugado, la finasterida es un compuesto altamente lipofílico y poco soluble en agua.[14]​[15]​ La síntesis de la finasterida en la patente US 4.760.071 implica la reacción del 17β-(2-piridiltio)carboxilato de 4aza-5α-androst-1-en-3-ona con t-butilamina en una proporción 2:1 al éster (formado por T-butilo amino y haluro de magnesio aromático) a temperatura ambiente en un disolvente orgánico inerte, seguido del calentamiento y recuperación del producto final.Sin embargo ambas reacciones requieren el uso de aminas aromáticas heterocíclicas que son caras y dan lugar a consideraciones medioambientales de seguridad y toxicidad.[17]​ La administración de este fármaco se realiza mediante la vía oral .Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) promediaron 37 ng/ml (rango, 27-49 ng/ml) y se alcanzaron 1-2 horas después de la administración.[15]​[18]​ La finasterida se distribuye en todos los tejidos y cruza barrera hematoencefálica.La  5α-dihidrotestosterona muestra una mayor afinidad hacia los receptores de andrógenos en la glándula prostática en comparación con la testosterona.[15]​[18]​ No se han observado interacciones farmacológicas significativas entre finasterida y alimentos o medicamentos [8]​ La finasterida es utilizada principalmente para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB) sintomática en hombres.[1]​ Dosis únicas de hasta 400 mg y dosis múltiples de hasta 80 mg al día durante 3 meses son bien toleradas y no han dado lugar a reacciones adversas significativas en estudios clínicos.