Se indica, comúnmente, como descongestionante nasal en los medicamentos antigripales.En el medio hospitalario, se prescribe como vasoconstrictor en casos de hipotensión que no responda a terapia con cristaloides (solución salina normal o lactato de ringer).En oftalmología, es útil como vaso dilatador pupilar; y en urología, es coadyuvante en el tratamiento de la incontinencia urinaria.Stolz buscaba un sustituto más seguro para la efedrina (fármaco utilizado en ese momento para tratar la hipotensión y la congestión nasal), pero que tenía efectos secundarios no deseados, como la estimulación del sistema nervioso central y la hipertensión arterial.Stolz sintetizó la fenilefrina a partir de la noradrenalina, un neurotransmisor natural que actúa como vasoconstrictor en el cuerpo humano.La fenilefrina tiene una estructura química similar a la noradrenalina, pero tiene una mayor afinidad por los receptores adrenérgicos α1, especialmente por el subtipo 1A, lo que le permite producir una vasoconstricción más sostenida que la noradrenalina.Inicialmente, la fenilefrina se utilizó principalmente como un tratamiento para la hipotensión.En el caso de la administración intravenosa, se produce un efecto vasopresor casi instantáneo que dura aproximadamente 20 minutos.La administración intranasal de fenilefrina proporciona un efecto descongestionante que dura entre 30 minutos y 4 horas.La penetración en el cerebro y la excreción en la leche materna parecen ser mínimas.La fenilefrina es una amina simpaticomimética de acción directa que actúa como agonista receptor α1A adrenérgico.La estructura química está relacionada con la adrenalina y la efedrina, y posee propiedades vasoconstrictoras cuando se administra por vía intravenosa o se aplica directamente a las membranas mucosas.Sin embargo, en algunos casos, la fenilefrina también puede disminuir la perfusión final al aumentar la resistencia vascular y reducir el flujo sanguíneo a los tejidos, especialmente en pacientes con patologías cardiacas crónicas.Después de la administración oftálmica, la fenilefrina actúa en los receptores α1Contracción del músculo dilatador del iris, lo que produce midriasis, este efecto se aprovecha para la fondoscopia.Hay diferentes mecanismos de internalización, como la endocitosis mediada por clatrina y la endocitosis mediada por caveolina, los receptores α1 internalizados se acumulan en vesículas intracelulares llamadas endosomas.Estos pueden ser transportados de regreso a la membrana celular para su reutilización en futuras respuestas celulares.La internalización y degradación continua de los receptores α1 inducidas por la fenilefrina conduce a cambios a largo plazo en la cantidad de receptores presentes en la membrana celular.Esto puede suceder accidentalmente, si alguien toma varias dosis del medicamento pensando que aún no lo ha hecho o también puede suceder intencionalmente, como si alguien está tratando de drogarse.Una sobredosis más grave puede causar síntomas como convulsiones, pérdida del conocimiento e incluso la muerte.Bolaños-Arboleda D, Fonseca-Ruiz NJ, Socha-García NI, García-Peñuela E, Monsalve-Mejía G. Etilefrina vs.fenilefrina en hipotensión por anestesia espinal para cesárea: ensayo clínico multicéntrico, controlado, aleatorizado y doble ciego.Lara Lacárcel F. Efectos de la convergencia, el tamaño pupilar, la fenilefrina y la iluminación del objeto en la acomodación ocular.Alday Muñoz E, Palacio Abizanda F, Del Rey De Diego P, Gilsanz Rodríguez F. Efedrina frente a fenilefrina en bolo e infusión continua para prevención de la hipotensión arterial secundaria a la anestesia subaracnoidea en cesáreas.Neri AM do N, Mani Indiana Funez, Vasquez CI, Rocha P. Eventos adversos associados ao uso de vasopressores em cateter venoso periférico: revisão integrativa.Hemodynamic effects of spinal anesthesia and simultaneous intravenous bolus of combined phenylephrine and ephedrine versus ephedrine for cesarean delivery.National Institute of Child Health and Human Development; 2018.Stevens E, Foye WO, Lemke T, Wi DA, editores.Filadelfia, PA, Estados Unidos de América: Lippincott Williams and Wilkins; 2003.«Guidelines on the Use of INNs for Pharmaceutical Substances».Referencias de fácil acceso recomendadas: Aquí las categorías e interwikis.
mecanismo de tolerancia inducido por el consumo crónico de fenilefrina
