Clínicamente se caracteriza por producir efectos más débiles sobre el sistema nervioso central y sobre las variables hemodinámicas.

La pseudoefedrina activa, sobre todo, los receptores alfa adrenérgicos en las mucosas del tracto respiratorio superior y produce vasoconstricción.

También pueden aparecer: micción dolorosa o difícil, mareos, cefaleas, resequedad en la boca, eyaculación precoz en pacientes que la utilicen regularmente como antihistamínico para controlar los síntomas de la rinitis alérgica y sinusitis (particularmente en casos crónicos y/o bacteriológicos).

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de cardiopatía isquémica, hipertensión leve a moderada, diabetes mellitus, glaucoma, hipertiroidismo e hipertrofia prostática.

Las personas con depresión bipolar deben tener cuidado al tomar pseudoefedrina ya que puede causar insomnio o desencadenar un episodio maníaco.

Se encuentra prohibido por la WADA (Agencia Mundial Antidopaje, por sus siglas en inglés) cuando su concentración en la orina supera los 150 microgramos/mL.