En sus orígenes, el principio activo era aislado del belcho o "uva de mar" Ephedra distachya, hierba conocida en extremo oriente como Ma huang y ampliamente utilizada en la medicina tradicional china.

Este alcaloide también puede ser encontrado, aunque en menor concentración, en las plantas Sida cordifolia y Ephedra funerea.

Se utiliza en anestesia obstétrica en casos particulares de hipotensión materna y fetal, por reacciones a determinados anestésicos.

La efedrina presente como alcaloide en las especies vegetales es normalmente una mezcla racémica equimolar de los cuatro estereoisómeros.

Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas.

Como vasopresor actúa en los receptores beta-1 adrenérgicos en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio.

Además, se ha promovido como la sustancia natural perfecta para bajar de peso porque acelera el metabolismo, aumenta la energía física y quita el hambre.

Hoy en día, la efedrina es una droga contenida en algunos medicamentos broncodilatadores y vasoconstrictores, pero su uso libre está prohibido en muchos países.

La Corporación Rand realizó un estudio en febrero del 2003 que reveló que se registraron 16 000 casos con efectos secundarios por el consumo de efedrina como insomnio crónico, temblores, arritmia cardíaca, dolores de cabeza, vértigo, alta presión.

La efedrina se absorbe en forma rápida luego de su administración oral, intramuscular o subcutánea.

Las efedrinas se producen por una condensación tipo aciloínica del benzoil-CoA y piruvato con catálisis de tiamina.