Estos receptores particularmente muestran mayor afinidad por la noradrenalina que por la adrenalina, pero pueden ser activados por ambas, desencadenando efectos estimulantes de la vigilia, promoviendo la alerta (arousal) y favoreciendo la cognición.
Muchas aminas simpaticomiméticas exógenas logran activar estos receptores, produciendo los efectos fisiológicos recién mencionados.
Las aminas simpaticomiméticas de acción predominantemente periférica, estimulan el sistema nervioso simpático y las funciones vegetativas bajo su control, sobre todo cardio-respiratorias.
Entre estas aminas se incluyen las drogas sintéticas efedrina, pseudoefedrina, fenilefrina, isoproterenol (Isuprel) y fenilpropanolamina (FPA).
En medicina, estas drogas son comúnmente prescriptas en emergencias cardíacas incluyendo shock y anafilaxis, en algunos casos para pérdida de peso, y en remedios para el resfrío, dado que reducen la secreción de mucosidad en las membranas del tracto respiratorio superior.