Está indicada como psicoestimulante para el tratamiento del TDAH; pero también se ha utilizado en la narcolepsia e hipersomnia primaria, en estados depresivos y como agente antiasténico, en los estados de fatiga crónica.

A diferencia de otras sustancias del mismo tipo, la pemolina no tiene acción anorexígena.

Hasta hace pocos años, se la utilizó como opción farmacológica de segunda línea en el tratamiento del TDAH, cuando no había buena respuesta al metilfenidato o no era bien tolerado.

Sin embargo, la FDA (Food and Drug Administration) de los EE.

A causa de esto, la pemolina ha sido retirada del mercado en varios países, por ejemplo el Reino Unido.