Las subunidades catalíticas transfieren el grupo fosfato terminal del ATP a residuos serina de sustratos proteicos.
Por ejemplo, cuando se activa, la proteína cinasa A puede viajar al núcleo y fosforilar al CREB (del inglés cAMP response element-binding) que es un factor de transcripción que se une a un motivo llamado CRE (del inglés cAMP response elements).
CREB regula la trancripcción de genes como C-Fos, BDNF, tirosina hidroxilasa y neuropéptidos (somatostatina, VGF, CRH, etc).
Los ligandos son de diferentes tamaños, desde moléculas pequeñas como catecolaminas, lípidos o neurotransmisores, hasta hormonas proteicas grandes.
Cuando un GPCR es activado por su ligando extracelular, se induce un cambio conformacional en el receptor que es transmitido a un complejo proteico G heterotrimérico intracelular.
Por lo que una subpoblación específica de células puede ser estimuladas en un hueso adulto por PKA intercambiable y la subunidad catalítica activada.