El medicamento por vía intravenosa se debe administrar con lentitud en un lapso de 20-40 min para que no surjan síntomas tóxicos graves.

Entre los efectos adversos observados se encuentran: cefalalgia, palpitación, mareos, náuseas, hipotensión y dolor precordial.

[3]​ Albrecht Kossel logró aislar la teofilina por primera vez en 1888 y le dio a la sustancia su nombre actual.

[5]​ Después del descubrimiento de la sustancia pura y su primera descripción como aminofilina denominada Ethylendiaminsalzes , fue inicialmente usada como diurético.

Con la introducción de glucocorticoides y beta-simpaticomiméticos para inhalación , la teofilina volvió a perder su importancia un poco más tarde.