Se trata de unos receptores acoplados a proteínas G (GPCR, por sus siglas en inglés G protein-coupled receptors) presentes en la membrana plasmática de ciertas células.
Los receptores α2 se unen a la noradrenalina y a la adrenalina, teniendo ligeramente más afinidad por noradrenalina, produciendo los siguientes efectos: Los receptores adrenérgicos α2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada Gi inactiva a la adenilil ciclasa, que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+.
En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la fosfolipasa Cβ2 que moviliza el ácido araquidónico y aumenta Ca++.
[5] Algunos agonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos: La adrenalina tiene una afinidad mayor por el receptor que la noradrenalina, el cual a sus vez, tiene una mayor afinidad que la de la isoprenalina.
Algunos antagonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos alfa bloqueantes: Existen tres subtipos de receptores α2: ADRA2A, ADRA2B, ADRA2C.