[1]​[2]​ La dexmedetomidina se usa con mayor frecuencia en el entorno de cuidados intensivos para la sedación leve a moderada.

Muchos estudios sugieren que la dexmedetomidina para sedación en adultos con ventilación mecánica puede reducir el tiempo de extubación y estadía en la UCI.

[10]​ Existe evidencia débil de que se puede usar para la sedación requerida para la intubación nasal con fibra óptica despierto en pacientes con una vía aérea difícil.

[15]​ La administración intravenosa rápida o en bolo se ha asociado con hipertensión debido a la estimulación de los receptores perisfericos α2.

De manera similar, los medicamentos que reducen la presión arterial y la frecuencia cardíaca, como los betabloqueantes, también pueden tener efectos mejorados cuando se administran conjuntamente con dexmedetomidina.

[17]​ A diferencia de los opioides y otros sedantes como el propofol, la dexmedetomidina puede lograr sus efectos sin causar depresión respiratoria.

La dexmedetomidina induce la sedación al disminuir la actividad de las neuronas noradrenérgicas en el locus ceruleus del tronco encefálico, aumentando así la actividad aguas abajo de las neuronas inhibidoras del ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el núcleo preóptico ventrolateral.

La dexmedetomidina también tiene efectos analgésicos a nivel de la médula espinal y otros sitios supraespinales.

[23]​ La dexmedetomidina es metabolizada por el hígado, principalmente por glucuronidación (34%), así como por oxidación a través de CYP2A6 y otras enzimas del citocromo P450.

La dexmedetomidina, bajo el nombre comercial Dexdomitor (Orion Corporation), fue aprobada en la Unión Europea para su uso en perros y gatos en 2002 para sedación e inducción de anestesia general.