Antagonista (bioquímica)

[1]​ En farmacología, los antagonistas tienen afinidad pero no eficacia para sus receptores afines, y unírseles interrumpiría la interacción e inhibiría la función de un agonista o agonista inverso en los receptores.

Los antagonistas median sus efectos uniéndose al sitio activo (ortostérico = lugar correcto) o a los sitios alostéricos (= otro lugar) en los receptores, o podrían interactuar en sitios de unión que no están normalmente involucrados en la regulación biológica de la actividad del receptor.

[2]​ Por definición, los antagonistas no muestran eficacia para activar los receptores que se unen.

Las concentraciones bajas de fármacos pueden estar asociadas con menos efectos secundarios.

Los efectos de la desensibilización del receptor al alcanzar el equilibrio también deben tenerse en cuenta.