Agonista inverso

[1]​ A diferencia de los agonistas que tienen una afinidad selectivamente más alta para el estado activo del receptor, los agonistas inversos tienen una afinidad selectivamente más alta para el estado inactivo del receptor.

[2]​ A pesar de que hasta hace algún tiempo los antihistamínicos de primera y segunda generación se consideraban antagonistas en el sentido tradicional, hoy se consideran agonistas inversos[4]​porque producen un efecto contrario al que produciría esta al unirse al receptor.

[5]​ Otro ejemplo corresponde al receptor-efector de ácido γ-aminobutírico en el sistema nervioso central.

Este receptor es activado por el transmisor endógeno GABA que causa la inhibición de las células postsinápticas.

Los agonistas exógenos convencionales como las benzodiazepinas también facilitan el sistema receptor-efector y causan una inhibición tipo GABA cuyo resultado terapéutico es la sedación.