Se indica en el tratamiento de los espasmos en pacientes con esclerosis múltiple o eventos isquémicos cerebrovasculares.

La tizanidina está disponible en forma de tableta o cápsula para administrarse por vía oral.

[3]​ La tizanidina reduce la espasticidad al inhibir las neuronas motoras presinápticas mediante acciones agonistas en los sitios del receptor adrenérgico α 2 que conduce a una reducción en la liberación de aminoácidos excitatorios como el glutamato y el aspartato.

También se une con menor afinidad a los receptores α 1, lo que explica su efecto leve y temporal sobre el sistema cardiovascular.

Sin embargo, las concentraciones máximas de tizanidina alcanzadas cuando se administra con alimentos aumentaron un 30% para la tableta, pero disminuyeron un 20% para la cápsula.

También se ha demostrado que es clínicamente eficaz en el tratamiento de pacientes que sufren neuralgia crónica del cuello y lumbosacra con un componente miofascial en su dolor y síndromes de dolor musculoesquelético regional.

Se debe tener precaución en pacientes con enfermedades cardiacas, ya que los efectos son más marcados con el uso concurrente de antihipertensivos y otros depresores del Sistema Nervioso Central.

Se necesita explorar opciones terapéuticas más efectivas y menos tóxicas para estos pacientes.

Los agonistas α2-adrenérgicos, como la tizanidina, han mostrado eficacia terapéutica en varios modelos tumorales y podrían potenciar la inmunoterapia al mejorar la respuesta antitumoral cuando se combinan con anti-PD-1.