Colestiramina

[3]​ Se elimina 100% en heces como colestiramina intacta o acomplejada de forma insoluble con los ácidos biliares presentes en el intestino.

[4]​ La resina de colestiramina se combina con los ácidos biliares presentes en el intestino para formar complejos insolubles liberando iones cloruro en el proceso.

El nuevo colesterol no permanece en el plasma, sino que es utilizado para reponer los ácidos biliares secuestrados.

Sin embargo, ya que la colestiramina no se absorbe y no entra en circulación sistémica, difícilmente puede afectar al feto durante el embarazo, sin embargo, esta puede absorber algunas vitaminas necesarias, incluso administradas exógenamente, por lo que puede ocasionar un déficit en el feto o neonato.

Suele tomarse entre dos y cuatro veces al día dependiendo de la posología médica.