[3]​ La loperamida es un antidiarreico oral sintetizado en 1969 por la empresa farmacéutica Janssen Pharmaceutica (hoy en día Janssen-Cilag), utilizado con fines médicos desde 1976.

[4]​ La loperamida tiene una presentación en tabletas, cápsulas y en suspensión o solución, de modo que su administración es por vía oral.

En niños menores de 2 años, la barrera hematoencefálica es inmadura y la loperamida puede atravesarla cuando se administra en dosis altas.

La vía metabólica primaria es la N-desmetilación oxidativa mediada por CYP2C8 y CYP3A4 - por lo que presenta efecto del primer paso - para formar N-desmetil loperamida y es sustrato del transportador de salida glucoproteína P. Los metabolitos de la loperamida son farmacológicamente inactivos.

[6]​ La loperamida interactúa principalmente en el tracto gastrointestinal, al retrasar el peristaltismo afecta la absorción de algunos medicamentos que actúan aquí.

Adicionalmente, pero de forma más infrecuente, algunas personas pueden experimentar deterioro en el pensamiento y el juicio cuando se consume alcohol durante el tratamiento con loperamida.

Aparte del alcohol, el paciente puede comer y beber cualquier otro tipo de alimento mientras se encuentra en tratamiento con loperamida.

[9]​ Como la loperamida se metabolizada en el hígado y debe administrarse con precaución cuando el paciente tiene enfermedad hepatorrenal o enzimas hepáticas en niveles anormales.

Adicionalmente se puede observar una atonía del íleo y las afecciones cardiacas que pueden observarse incluyen: prolongación del intervalo QT - un efecto observado en la mayoría de los medicamentos que presentan interacciones mayores con loperamida - y del complejo QRS, torsades de pointes (una taquicardia ventricular poco frecuente), otras arritmias ventriculares graves, parada cardiaca y síncope.

[13]​ Por sus propiedades fisicoquímicas y requisitos de conservación, entre los excipientes habituales para este producto nos podemos encontrar con los siguientes: Tableta, cápsula, solución oral.

Aun así, este medicamento se encuentra en la lista de sustancias prohibidas en deporte con términos competitivos, sobre todo porque resulta difícil diferenciar si se trata de opioide con un efecto analgésico o solo usado para tratar una enfermedad como la diarrea.

El medicamento debe ser almacenado en un recipiente cerrado a temperatura ambiente, alejado del calor, humedad y luz directa.