Hipolipemiante

En el sistema de clasificación anatómica, terapéutica y química, forman un grupo homogéneo denominado C10.

Su bloqueo se produce debido al gran parecido estructural que exhiben estos fármacos con el HMG-CoA.

En la que una molécula de HMG-CoA se reduce mediante la actuación de la HMG-CoA reductasa y la coenzima NADPH dando como resultado Mevalonato y CoA.

[2]​ Por otra parte, se ha demostrado que las estatinas también producen la inhibición del antígeno 1 asociado con la función de los linfocitos (LFA-1:lymphocyte function-associated antigen-1).

Se demostró que las estatinas y, en especial, la lovastatina, se unen a un sitio del dominio de LFA-1, actualmente designado sitio de lovastatina.

Este es el mecanismo molecular mediante el cual la lovastatina, la simvastatina y, en menor grado otras estatinas, inhiben la LFA-1.

El siguiente diagrama explica gráficamente los mecanismos por los cuales las estatinas ejercen sus efectos benéficos sobre los niveles de colesterol y las patologías asociadas.

Evidencias de experimentaciones en animales indican que los ACAT inhibidores, como el avasimibe de Pfizer, tienen un efecto antiateromatoso adicional a sus propiedades como agente reductor del colesterol.