La fenilbutazona se absorbe con rapidez por vía oral, gastrointestinal y rectal.

Penetra los espacios sinoviales y permanece allí hasta 3 semanas después de suspendido el tratamiento.

El metabolito activo es la oxifenbutazona y luego se conjuga con el ácido glucurónico del hígado.

Se ha demostrado que causa anemia aplásica, agranulocitosis y reacciones alérgicas.

Los efectos secundarios más frecuentes que aparecen entre un 10-45% de los casos son náuseas, vómitos y erupciones en la piel.