Cloroquina

[6]​ La cloroquina y la hidroxicloroquina son inefectivas para el tratamiento del COVID-19, además de que su uso podría causar peligrosos efectos adversos.

Esto plantea graves problemas para la administración del tratamiento adecuado[10]​ Se ha documentado resistencia a los antimaláricos en P. falciparum, P. vivax y, recientemente, en P. malariae.

Su venta es bajo fórmula facultativa [13]​ Tras su administración por vía oral es absorbida casi completamente en el tracto gastrointestinal, alcanza su concentración sérica máxima entre 1 y 2 horas [14]​ La solución oral de cloroquina tiene una biodisponibilidad del 52-102% que aumenta al consumirse con alimentos.

[18]​ Adicionalmente, la cloroquina se une al hemo Fe (II) -protoporfirina IX (FP) para formar lo que se conoce como complejo FP-Cloroquina; este complejo resulta tóxico para el parásito, ya que impide la formación de hemozoína y promueve la acumulación de más hemo tóxico causando la muerte del parásito por autodigestión.

[18]​[11]​ Los derivados de 4-aminoquinolina parecen unirse a nucleoproteínas e interferir con la síntesis de proteínas en organismos susceptibles; los fármacos se intercalan fácilmente en el ADN bicatenario e inhiben tanto el ADN como la ARN polimerasa.

Las mezclas de cloroquina con quinina, mefloquina, amodiaquina, artemisinina o pirimetamina-sulfadoxina fueron antagonistas in vitro contra Plasmodium falciparum.

El tratamiento estándar de la malaria por P. vivax con cloroquina sirve para eliminar tanto las formas asexuales sanguíneas como los gametocitos, pero no los hipnozoítos, que requieren la primaquina.

Hay sinergismo entre cloroquina o quinina con primaquina para prevenir recaídas de malaria por P. vivax (16,17).

No previene las recaídas en pacientes con paludismo por P. vivax o P. malariae porque no es efectivo contra las formas extraeritrocíticas del parásito, ni tampoco previene la infección por P. vivax o P. malariae cuando se administra con carácter profiláctico [23]​ La cloroquina se utiliza para la amebiasis intestinal.

En 1952, Basnuevo, Pulido y Marrero reportaron un caso de absceso hepático amebiano tratado con Clortetraciclina durante el tratamiento con este antibiótico el estado general del paciente fue peor; sin embargo el paciente se curó con la mezcla Cloroquina-Diyodohidroxiquinoleína por vía oral y Cloroquina al 5% en la cavidad del absceso[24]​ La cloroquina y la hidroxicloroquina poseen propiedades antiinflamatorias y se han probado o utilizado con cierto beneficio en una variedad de afecciones inflamatorias que a menudo tienen una base inmunológica, aunque rara vez constituyen una terapia de primera línea en estos trastornos.

Los resultados de los estudios han sido contradictorios, pero parece que la cloroquina y la hidroxicloroquina podrían tener algunos efectos inmunosupresores.

Cuando la cloroquina se utiliza para el tratamiento a largo plazo en afecciones como la artritis reumatoide o el lupus eritematoso, la dosis en pacientes obesos debe calcularse sobre la base del peso corporal magro para evitar una dosis excesiva.

En un ensayo aleatorizado con enmascaramiento doble y un grupo control con placebo que incluyó a 30 pacientes con GBM, la adición de cloroquina prolongada al tratamiento estándar de cirugía, radioterapia y quimioterapia (carmustina) resultó en una supervivencia media de 24 meses, en comparación con los 11 meses observados en pacientes que no recibieron cloroquina.

No hubo efectos secundarios adversos del tratamiento dando como conclusión que la terapia con cloroquina oral en dosis bajas parece ser un tratamiento seguro, eficaz y conveniente para La porfiria cutánea tardía, aunque pueden producirse recaídas que requieren tratamiento adicional[29]​ Además de tratar el lupus eritematoso, la hidroxicloroquina y la cloroquina también se han utilizado en otros problemas dermatológicos como las erupciones polimorfas inducidas por la luz, el liquen plano, los síntomas cutáneos de la dermatomiositis, el eritema nodoso y el eritema multiforme recurrente.

[30]​ En la literatura se pueden encontrar diversos ensayos que notifican mejoras en enfermedades cutáneas mediante el uso de antipalúdicos.

Se han producido trastornos visuales como visión borrosa y dificultades para enfocar, pero estos son más comunes con dosis más altas, cuando pueden estar asociados con queratopatía o retinopatía.

Se han encontrado trastornos sanguíneos que incluyen pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis reversible, trombocitopenia y neutropenia; sin embargo su aparición es muy rara.

El tratamiento parenteral con cloroquina puede resultar muy peligroso, ya que una administración intravenosa rápida o el uso de dosis elevadas pueden llevar a toxicidad cardiovascular y otros signos de sobredosis aguda.

Los primeros síntomas incluyen dolor de cabeza, problemas gastrointestinales, somnolencia y mareos.

[39]​ Tras su administración en dosis adecuadas para el tratamiento de un ataque agudo de paludismo o amebiasis extraintestinal, se han observado efectos ligeros y pasajeros, como: dolor de cabeza, prurito, molestias gastrointestinales, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cólicos, estimulación psíquica y raramente episodios psicóticos y convulsiones.

Estos trastornos consisten en: – Cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos opacos del epitelio).

– Cambios neurorretinianos tales como estrechamiento de las arteriolas, lesiones maculares, palidez papilar, atrofia óptica y pigmentación irregular.

Estos cambios suelen ser irreversibles, algunos progresivos y otros, menos frecuentes, de aparición tardía.

Si se encuentra alguna anormalidad, debe interrumpirse de inmediato la administración del medicamento y mantener al paciente en observación.

La cloroquina debe usarse con precaución en pacientes con miastenia gravis, ya que puede agravar la condición.

Los pacientes con deficiencia de G6PD deben ser observados para detectar anemia hemolítica durante el tratamiento con cloroquina.

Se deben realizar hemogramas completos a intervalos regulares durante el tratamiento prolongado con cloroquina [11]​ Aunque se han reportado anomalías fetales asociadas con el uso de cloroquina durante el embarazo, se considera que los riesgos de la malaria son mayores y no parece haber justificación para suspender la cloroquina para el tratamiento o la profilaxis de la malaria.

En áreas endémicas, se ha utilizado con éxito mefloquina una vez a la semana (30 mg/kg) para la quimioprofilaxis en halcones grandes.

[49]​ A inicios de la pandemia por el nuevo coronavirus 2 del síndrome respiratorio agudo grave (SARS-CoV-2) se estableció que el tratamiento con cloroquina podía ser efectivo para contener la replicación viral in vitro, pero aún existe controversia sobre su efectividad en humanos para disminuir la mortalidad por enfermedad por coronavirus 2019 (COVID-19) en pacientes graves.

En este estudio encontramos evidencia para recomendar evitar el uso de cloroquina en pacientes adultos con COVID-19 grave debido al aumento en el riesgo de mortalidad hasta dos veces más en comparación con los que no se les administró.

Mapa de lugares afectados por malaria según tipo.