Metronidazol
[5] La absorción por vía oral en forma de tabletas es rápida y casi completa, tiene una biodisponibilidad superior al 90%.
[5] El metronidazol se distribuye ampliamente por todo el cuerpo y tiene una baja unión a proteínas (<20%), aparece en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, como la bilis, la leche materna, el líquido cefalorraquídeo, los huesos, el hígado, los abscesos hepáticos, los abscesos cerebrales, la saliva, el líquido seminal y las secreciones vaginales, alcanza concentraciones similares a las del plasma.
En el sistema nervioso central se alcanza entre el 60 y 100% de las concentraciones plasmáticas, no hay estimaciones confiables en el tejido placentario.
[8] Se metaboliza principalmente en el hígado, donde experimenta hidroxilación, oxidación de la cadena lateral y conjugación con ácido glucurónico.
También se han detectado en la orina pequeñas cantidades de metabolitos reducidos, acetamida y ácido N-(2-hidroxietil)oxámico (HOA), que probablemente estén formados por la flora intestinal [5][8] Además de estos metabolitos, se han identificado glucurónidos y sulfatos conjugados, así como productos de oxidación del metabolito hidroxi.
Este proceso implica la reducción y transformación de la estructura del metronidazol mediante el sistema piruvato, catalizado por ferredoxina oxidorreductasa.
El metronidazol también es citotóxico para bacterias anaeróbicas facultativas como Helicobacter pylori y Gardnerella vaginalis, pero no se comprende bien el mecanismo de acción contra estos patógenos.
[11] Los efectos adversos raramente son lo suficientemente severos como para que causen la suspensión del tratamiento.
Durante la lactancia, los bebés pueden experimentar heces blandas, especialmente si el metronidazol se administra por vía intravenosa a la madre.
[29] Los síntomas de sobredosis por metronidazol incluyen neuropatía periférica, que se presenta como entumecimiento u hormigueo en las extremidades, toxicidad del sistema nervioso central, convulsiones epileptiformes, efecto similar al disulfiram (si se combina con alcohol), orina oscura, sabor metálico en la boca, náuseas, malestar epigástrico y vértigo, además de la neutropenia temporal que es reversible después de suspender el tratamiento.
[30][31] El metronidazol se usa para el tratamiento de la Giardia intestinalis, tritrichomonas foetus, Entamoeba histolytica, Balantioides coli así como también para el tratamiento de infecciones entéricas o sistémicas ocasionadas por bacterias anaeróbicas en perros y gatos.
En los caballos, se usa para el tratamiento clínico de infecciones por bacterias anaerobias como Fusobacterium sp., Clostridium sp.
[33] En dermatología, el metronidazol ha sido utilizado de manera off-label para rosácea (incluida la rosácea granulomatosa), liquen plano oral y cutáneo, hidradenitis supurativa, dermatitis periorificial, demodicosis, úlceras tropicales, queilitis granulomatosa, lupus miliar diseminado facial (LMDF), y foliculitis pustulosa eosinofílica.
[34] En oftalmología se ha usado en rosácea ocular, Blefaritis por Demodex, queratitis generada por Acanthamoeba, y escleroqueratitis causada por Pseudomonas aeruginosa.
Estos efectos secundarios son similares a los que causa el disulfiram, un fármaco empleado en el tratamiento de la adicción al alcohol que inhibe la enzima aldehído deshidrogenasa, causando un aumento en los niveles de acetaldehído en el organismo.
