Se utiliza comúnmente para tratar la náusea y el vómito, para facilitar el vaciamiento gástrico en pacientes con gastroparesia y como un tratamiento para la estasis gástrica a menudo asociado con la migraña.
El fármaco se distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos (volumen de distribución: 3,5 l/kg) y cruza con facilidad la barrera hematoencefálica y la placenta.
Hasta 39% de la metoclopramida se excreta sin cambios por la orina y el resto se elimina en ésta y en la bilis después de su conjugación con sulfato o ácido glucurónico, siendo el sulfoconjugado N-4 el metabolito principal.
La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción: También posee una actividad procinética: La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones gástrica, biliar o pancreática.
Por otra parte, aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales).