Comprimido
Un comprimido puede ser formulado para ofrecer una dosificación exacta en un sitio específico, generalmente se toman por vía oral, pero pueden ser administrados por vía sublingual, bucal, rectal o vaginal.
El comprimido es sólo una de las muchas formas que puede adoptar un medicamento oral, como jarabes, elixires, suspensiones y emulsiones.
En la antigua Grecia, estos medicamentos se conocían como katapotia ("algo para tragar"), y el erudito romano Plinio, que vivió entre el 23 y el 79 d. C., fue el primero en nombrar lo que ahora llamamos píldoras, llamándolas pilula.
Otro método, utilizado en fecha tan reciente como el siglo XIX, era dorarlos en oro y plata, aunque esto a menudo significaba que pasarían por el tracto digestivo sin ningún efecto.
[1] En 1843, al pintor e inventor británico William Brockedon se le otorgó una patente para una máquina capaz de "dar forma a píldoras, pastillas y plomo negro mediante presión en troqueles".
La uniformidad del contenido garantiza que cada comprimido contenga la misma dosis de API.
Normalmente, se añade un ingrediente farmacológicamente inactivo (excipiente), denominado aglutinante, para ayudar a mantener unido el comprimido y darle fuerza.
Puede utilizarse una amplia variedad de aglutinantes, entre los que se incluyen la lactosa, el fosfato cálcico dibásico, la sacarosa, el almidón de maíz, la celulosa microcristalina, la polivinilpirrolidona povidona y la celulosa modificada (por ejemplo, hidroxipropilmetilcelulosa e hidroxietilcelulosa).
Una vez hecho esto, podemos medir la presión correspondiente aplicada durante la compresión.
Las normas relativas a las propiedades de los comprimidos se publican en las distintas farmacopeas internacionales (USP/NF, EP, JP, etc.).
Sin embargo, la CD es difícil cuando una formulación tiene un alto contenido de principios activos poco compresibles.
La granulación húmeda es un proceso en el que se utiliza un aglutinante líquido para aglomerar ligeramente la mezcla de polvos.
Los compactos así formados se rompen suavemente para producir gránulos (aglomerados).
En esta fase, los ajustes del peso de la tableta se realizan normalmente reposicionando el punzón inferior.
La compresión puede tener lugar en una o dos etapas (compresión principal y, a veces, precompresión o apisonamiento) y para la producción comercial se produce muy rápidamente (500-50 mg por comprimido).
Se pueden realizar numerosos experimentos con pequeñas cantidades de diferentes mezclas para optimizar una formulación.
Las prensas de comprimidos deben permitir al operario ajustar con precisión la posición de los punzones inferior y superior para poder controlar el peso, el grosor y la densidad/dureza del comprimido.
Las configuraciones TSM y EU son similares entre sí, pero no pueden intercambiarse.
Los recubrimientos especiales (por ejemplo, con efectos nacarados) pueden mejorar el reconocimiento de la marca.
Los recubrimientos suelen elegirse para controlar la velocidad de disolución del fármaco en el tracto gastrointestinal.
Si el índice de absorción es mejor en el intestino grueso o el colon, se utiliza un recubrimiento resistente a los ácidos y que se disuelva lentamente para garantizar que el comprimido llegue a ese punto antes de dispersarse.
Son raros los casos en los que el comprimido se compone solamente de principio activo.
Normalmente, se incluye un diluyente-ligante para ayudar a mantener la forma del comprimido y darle fuerza.
Proporcionan una dosis exactamente medida de ingrediente activo en un envase portátil cómodo, y pueden ser diseñados para proteger a los medicamentos inestables o disimular los ingredientes difíciles de digerir.
Algunos medicamentos pueden ser desactivadas por el hígado cuando se llevan allí desde el tracto gastrointestinal por la vena porta hepática (el "efecto de primer paso"), que los hace inadecuados para el uso oral.
Los medicamentos que se pueden tomar por vía sublingual se absorben a través de la mucosa oral, por lo que evitan el hígado y son menos susceptibles al efecto de primer paso.
La biodisponibilidad oral de algunos fármacos puede ser baja debido a una mala absorción en el tracto gastrointestinal.
Tales medicamentos pueden necesitar ser administrados en dosis muy altas o por inyección.
