Loratadina

Es un antihistamínico de segunda generación que cruza poco la barrera hematoencefálica y no actúa en receptores muscarínicos, α-adrenérgicos ni serotoninérgicos.[4]​ Desafortunadamente, el fármaco Seldane® (terfenadina), fabricado por Marion Merrell Dow, había sido aprobado el año anterior y el fármaco Hismanal (astemizol) estaba bajo revisión de la FDA, por lo que a la loratadina se le asignó la prioridad más baja de revisión ya que, según la FDA, era un fármaco que ofrecía poca o ninguna ganancia terapéutica y por ello no significaba un avance científico.Se somete la cetona a reducción seguida de N-oxidación, cianación e hidrólisis por cualquier método conocido para obtener ácido picolínico.La loratadina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal alcanzando la concentración sanguínea máxima en 1 o 2 horas (4,7 ng/ml en una dosis de 10 mg).[10]​[11]​ En ancianos la semivida de eliminación aumenta y el área bajo la curva y la concentración máxima (Cmax) son mayores que las descritas en poblaciones más jóvenes; sin embargo, no es necesario el reajuste de dosis.Este fármaco no penetra de manera efectiva en el sistema nervioso central debido a su menor carácter lipofílico.[11]​[12]​[13]​[14]​ La acción antagonista en los receptores H₁, disminuye la permeabilidad capilar, por lo que es más eficaz usarlo como profilaxis en lugar de una vez iniciada la reacción alérgica.No obstante, al ser metabolizados por el CYP3A4 y en menor medida por CYP2D6, no se deben administrar con fármacos que inhiben estas enzimas ya que pueden aumentar la concentración plasmática del fármaco aumentando el riesgo de reacciones adversas.Por lo tanto, se considera prudente vigilar a los pacientes que sean tratados con depresores del sistema nervioso central como los barbitúricos, benzodiazepinas, opiáceos, antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos, sedantes y antidepresivos tricíclicos.La loratadina está indicada para el alivio sintomático de la fiebre del heno (alergia al polen, al polvo o a otras sustancias presentes en el aire) y otras alergias que incluyen síntomas como estornudos, rinorrea, prurito, lagrimeo y escozor de ojos.[11]​[16]​[17]​ De manera general, todos estos agentes externos ingresa en nuestro organismo, haciendo contacto con una barrera natural (piel o pulmones) activando el sistema inmunológico.[19]​[20]​ La loratadina es generalmente bien tolerada, y la mayoría de las personas no experimentan efectos adversos significativos.Sin embargo, la loratadina puede ser un antimuscarínico (inhibe los receptores muscarínicos de la acetilcolina)[21]​ demostrando efectos adversos como mareos, xerostomía, náuseas, retención urinaria, midriasis y visión borrosa.[9]​[11]​[15]​[17]​[21]​[22]​[23]​ >10% Nerviosismo e Inquietud (principalmente en pediátricos) 1% - 10% 0.01% - 0.1% Insomnio >0.01% Sedación Fiebre >0.01% (Anafilaxia y angioedema) 1% - 10% 0.1% - 1% 0.01% - 0.1% >0.01% Gastritis Diarrea >0.01% Alopecia 0.1% - 1% >0.01% Palpitaciones Arritmia (Prolongación del intervalo QTc) Hipotensión >0.01% Faringitis Tos Artralgia >0.01% Visión borrosa >0.01% Se debe evitar en casos de hipersensibilidad a la loratadina u otros componentes de la fórmula.[11]​[24]​ Aun cuando no ocurran efectos sedantes o sean mínimos, debe evitarse su uso en personas que por su trabajo estén expuestas a alto riesgo.Además, se recomienda evaluar con un ECG en pacientes con riesgos de taquiarritmias y prolongación del intervalo QTc.[33]​ En 1983, la farmacéutica Boots Pharmaceuticals emitió el primer comercial estadounidense para un medicamento recetado, el analgésico Rufen (ibuprofeno).[33]​[34]​ Otro método de estategia publicitaria fue por medio del cómic "Batman - Claritin Allergy Special", el cual Claritin® patrocinó en 1998.[34]​ Su principal metabolito, desloratadina, como fármaco se considera un “me too”, lo cual es una modificación química que no tiene ninguna ventaja terapéutica o de seguridad sobre la molécula original.El costo final para la desloratadina es diez veces más que la loratadina a pesar de generar los mismos efectos farmacológicos.