[1] Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas o vómitos, estreñimiento, sedación, confusión y lesiones relacionadas con la mala coordinación.Algunos análogos de fentanilo como carfentanilo son hasta ~10.000 veces más potentes que la morfina.[4] El fentanilo fue sintetizado por primera vez por Paul Janssen en Bélgica en 1960 y aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1968.[13] Existe la preocupación de que la creciente demanda pueda resultar muy atractiva para el crimen organizado y los aspirantes a delincuentes, especialmente aquellos que operan en áreas del Triángulo Dorado en el sudeste asiático y el Estado Shan en Myanmar (antigua Birmania), donde la producción de drogas sintéticas se ha expandido drásticamente durante la última década.Esta reacciona en un primer momento con bromuro de fenetilo, dando lugar a N-fenilo-4-pepiridinona, también conocido como PNP.[19] El fentanilo, como todos los analgésicos opioides sintéticos, produce analgesia principalmente a través de la activación de tres receptores esteroespecíficos presinápticos y postsinápticos (μ), (K), (δ) que se encuentran en el sistema nervioso y en otros tejidos.Su potencia es muy alta y gracias a ello puede penetrar más fácilmente al sistema nervioso central.Los primeros efectos manifestados por el fentanilo son en el SNC y órganos que contienen músculo liso.El fentanilo produce depresión ventilatoria principalmente por un efecto directo depresor sobre el centro de ventilación en el sistema nervioso central.El fentanilo se utiliza como fármaco para aliviar el dolor intenso agudo y crónico, siempre bajo control médico, pues es un opioide, generalmente se emplea la vía transdermica en esta indicación aplicando la sustancia en forma de parches, absorbiéndose el principio activo a través de la piel y pasando a sangre.Esto daría lugar a síntomas relacionados con la abstinencia como diarrea, vómitos y escalofríos.Si se combinara con anfetaminas, fenotiacinas, o antidepresivos tricíclicos, habría riesgo de aumentar la depresión respiratoria.Los efectos sobre el Sistema Nervioso Central, la analgesia y la depresión respiratoria aparecerían con más frecuencia si se combinara el fentanilo con sedantes, narcóticos, anestésicos volátiles o bien óxido nitroso.A partir de la estructura del fentanilo se han sintetizado diversas moléculas (alfentanilo, remifentanilo, sufentanilo, carfentanilo).[28] El alfentanilo es 4 veces menos potente, pero el inicio de la analgesia es muy rápido y la duración del efecto muy breve.Eso lo convierte también en un agente útil en la analgesia quirúrgica, aunque ningún derivado presenta ventajas importantes sobre el fentanilo.[32] El derivado 3-metilfentanilo, por ejemplo, ha demostrado alta peligrosidad, pues la dosis que se emplea para provocar euforia es muy próxima a la que es capaz de producir depresión del centro respiratorio, causa frecuente de muerte en los consumidores.
Un aerosol nasal de fentanilo con una dosis de 100 μg por uso.
Un parche transdérmico de fentanilo con una velocidad de liberación de 12 microgramos por hora, en el brazo de una persona.
Muertes anuales por sobredosis en los EE. UU. en inglés. Y algunas de las drogas involucradas. Entre las más de 70,200 muertes estimadas en 2017, el aumento más pronunciado ocurrió entre las muertes relacionadas con el fentanilo y los análogos de fentanilo (otros opioides sintéticos) con más de 28,400 muertes por sobredosis.
[
23
]
Muertes anuales en EE.UU. en inglés. Que involucran otros opioides sintéticos, predominantemente fentanilo.
[
23
]
2 miligramos de fentanilo, una dosis letal para la mayoría de las personas cuando se inyecta.
[
29
]
El diámetro de un centavo estadounidense es de 19,05 mm.
Este paquete contiene 30 pastillas Actiq (fentanilo), cada una con 600 microgramos de elemento activo (citrato de fentanilo, como base). Este paquete generalmente se almacena en una farmacia y solo raras veces se administra a un paciente al final de su vida para ayudarlos a evitar ir a la farmacia con demasiada frecuencia.
