También ha sido usado en humanos, para imágenes médicas de receptores opioides, y también como droga ilícita, consumida por inyección, insuflación o inhalación.

Los efectos del carfentanilo, incluyendo la sobredosis, pueden revertirse utilizando los antagonistas de opioides naloxona y naltrexona, aunque pueden ser necesarias más dosis o más altas de lo habitual en comparación con otros opioides.

[3]​ El carfentanilo se administra con dardos tranquilizantes a una distancia prudente para poder aplicarles vacunas o medicamentos, sobre todo en animales en peligro de extinción, para investigaciones médicas y científicas, rastrearlos, aprender sus movimientos, cada cuánto se aparean y en qué direcciones migran.

[7]​ El carfentanilo tiene aproximadamente diez mil veces la potencia analgésica de la morfina, cuatro mil la de la heroína y entre veinte y cien la del fentanilo según estudios en animales.

Como resultado, se confirma que ciento veinticinco personas expuestas al aerosol murieron por insuficiencia respiratoria durante el incidente.