La naltrexona o naltraxona[1]​ es un fármaco sintético antagonista no selectivo de los receptores opiodes.

Los efectos farmacológicos son mínimos en ausencia de opiodes o cuando los sistemas endorfinérgicos están desactivados.

[2]​[3]​ También se utiliza en la terapia del síndrome de abstinencia al alcohol por su efecto anti-craving.

[4]​ La naltrexona hace que disminuyan los efectos en la sobredosis por metadona, por ser un fármaco de acción más duradera.

[6]​ No se emplea en individuos hospitalizados que carecen de motivación para abandonar la drogadicción.

El disulfiram y el acamprosato se han utilizado con este propósito con resultados similares a los de la naltrexona.

[7]​ Recientemente se está postulando en varios estudios con resultados satisfactorios, como tratamiento sintomático del Síndrome de Fatiga Crónica.

La naltrexona aumenta la transmisión del impulso nervioso y la despolarización, evitando así el efecto sedante de medicamentos como la codeína.

[12]​[13]​ La naltrexona es un medicamento con efectos farmacológicos dirigidos a la reducción del consumo de sustancias opioides tales como la heroína, la metadona, oxicodona y el alcohol.

[cita requerida] En esta situación si el sujeto consume heroína, notará los efectos de la misma como si nunca hubiera tomado naltrexona.

[cita requerida] Para evitar esta situación es obligatorio estar al menos 4 días sin consumir ningún tipo de opiáceo, realizar el test de naloxona, y si este da positivo se puede reiniciar el tratamiento.

[12]​ No se demostraron efectos adversos, el tratamiento usando naltrexona para la esclerosis múltiple en dosis de 4.5 mg, no es a largo plazo ya que se usa por 8 semanas y demuestra mejoras en la calidad de vida del paciente.

La naltrexona tiene importante cantidad de la cual es metabolizada hepaticamente y excretada renalmente, en esta enfermedad se ven afectados estos procesos por lo cual debe ser monitoreada con atención.

[12]​[18]​ La naltrexona se ha sugestionado como apropiada para el tratamiento de la adicción a opioides en embarazadas, sin embargo no hay muchos estudios que sostengan esta postura y se opte por otro tratamiento en el embarazo que tengan perfil de seguridad apropiado.

[20]​[21]​ La naltrexona se comercializa o se ha comercializado con una variedad de marcas comerciales, incluidas Adepend, Antaxone, Celupan, Depade, Nalorex, Narcoral, Nemexin, Nodict, Revia / ReVia, Trexan, Vivitrex y Vivitrol.