El otro grupo, también conocido como relajantes musculares de acción central, son empleados para aliviar el dolor músculo-esquelético, los espasmos y disminuir la espasticidad muscular en diversas patologías neurológicas.
Hacia 1943, los bloqueadores neuromusculares se introdujeron como relajantes musculares frecuentes en la práctica de la anestesia y la cirugía.
Otros medicamentos utilizados principalmente para esta indicación incluyen orfenadrina (anticolinérgico), clorzoxazona, tizanidina (clonidina), diazepam, tetrazepam y otras benzodiazepinas, mefenoxalona, metocarbamol , dantroleno, baclofeno.
La relajación muscular y la parálisis teóricamente pueden ocurrir al interrumpir la transmisión nerviosa en varios sitios, incluido el sistema nervioso central, los nervios somáticos mielinizados, los nervios motores no mielinizados, los receptores nicotínicos de acetilcolina, la placa motora terminal y la membrana muscular o el aparato contráctil.
Puede hidrolizarse mediante acetilcolinesterasa (AchE) o unirse a los receptores nicotínicos ubicados en la placa motora terminal.
Alternativamente, los agentes despolarizantes, como la succinilcolina, son agonistas del receptor nicotínico que imitan a Ach, bloquean la contracción muscular mediante la despolarización hasta tal punto que desensibiliza el receptor y ya no puede iniciar un potencial de acción y causar la contracción muscular.
Las preocupaciones sobre un posible abuso e interacción con otras drogas, especialmente si el aumento de la sedación es un riesgo, limita aún más su uso.
La clonidina y otros compuestos de imidazolina también han demostrado reducir los espasmos musculares por su actividad del sistema nervioso central.
Además, varios ensayos clínicos indican que la tizanidina tiene una eficacia similar a otros agentes espasmolíticos, como diazepam y baclofeno, con un espectro diferente de efectos adversos.
Los principales efectos adversos del dantroleno incluyen debilidad muscular general, sedación y, ocasionalmente, hepatitis.
Otros agentes espasmolíticos comunes incluyen: metocarbamol, carisoprodol, clorzoxazona, ciclobenzaprina, gabapentina, metaxalona y orfenadrina.
Los relajantes musculares (espasmolíticos) son medicamentos muy potentes que pueden producir efectos negativos, como insuficiencia cardíaca y parálisis.
Normalmente se aconseja a las personas que no conduzcan vehículos ni operen maquinaria pesada mientras estén bajo los efectos de relajantes musculares.
Mientras el cuerpo se adapta a este medicamento, es posible que los pacientes experimenten sequedad de boca, fatiga, aturdimiento, estreñimiento o visión borrosa.
Los efectos secundarios comunes eventualmente causados por metaxalona incluyen mareos, dolor de cabeza, somnolencia, náuseas, irritabilidad, nerviosismo, malestar estomacal y vómitos.
Se pueden presentar efectos secundarios graves al consumir metaxalona, como reacciones alérgicas graves (erupción cutánea, urticaria, picazón, dificultad para respirar, opresión en el pecho, hinchazón de la boca, cara, labios o lengua), escalofríos, fiebre y dolor de garganta , puede requerir atención médica.
Cuando el baclofeno se administra por vía intratecal, puede causar una depresión del SNC acompañada de colapso cardiovascular e insuficiencia respiratoria.