Desde su introducción en el mercado ilegal alrededor de 2001, está siendo consumido a gran escala en Sudáfrica,[1]​ donde comúnmente se le llama smarties o geluk-tablette.

La metacualona producida clandestinamente sigue siendo incautada por agencias gubernamentales y de policía por todo el mundo, aunque en mucho menor escala que en Sudáfrica.

En 1965 una combinación metacualona y antihistamínicos fue vendida como fármaco sedante bajo la marca comercial Mandrax, por Roussel Laboratories (ahora parte del grupo Sanofi-Aventis).

En dosis más grandes puede provocar depresión respiratoria, trastornos del habla, dolor de cabeza, y fotofobia (excesiva sensibilidad a la luz).

Se asemeja a la intoxicación por barbitúricos, pero con dificultades motoras mayores y una menor incidencia de la depresión cardiaca o respiratoria.