Codeína
La codeína es un fármaco opiáceo que se prescribe en el tratamiento del dolor (analgésico) y la tos (antitusígeno).
En Europa, no se recomienda como medicamento para la tos en menores de doce años.
Se debe tener cuidado durante la lactancia, ya que puede provocar toxicidad por opiáceos en el bebé.
El nombre codeína se deriva del griego antiguo κώδεια (kṓdeia , ‘cabeza de amapola’).
Hasta principios del siglo XIX, el opio crudo se utilizaba en diversas preparaciones conocidas como láudano y en elixires paregóricos, algunos de los cuales fueron populares en Inglaterra desde el principio del siglo XVIII; la preparación original parece haber sido elaborada en Leiden, Países Bajos, alrededor de 1715 por el químico Jakob Le Mort.
Para 1830, se incrementó el uso del opio con fines recreativos y la dependencia de la droga en Inglaterra alcanzó su punto más alto.
Pero la heroína era el doble de adictiva que la morfina, y la adicción a esta se convirtió en un grave problema.
Thomas Anderson determinó la composición correcta en 1853, pero John Masson Gulland y Robert Robinson propusieron una estructura química como tal, recién en 1925.
Estos alcaloides del opio se dividen en dos clases químicas distintas, fenantrenos y bencilisoquinolinas.
3 Se distribuye ampliamente con preferencia hacia los órganos parenquimatosos como el hígado, bazo y riñón.
Tiene una baja unión a las proteínas plasmáticas (7-25 %) y no se acumula en los tejidos corporales.
La UDP-glucuronosiltransferasa (UGT) 2B7 y 2B4 son las principales enzimas metabólicas que median la glucurodinación de la codeína al metabolito C6G.
Luego, la morfina y la norcodeína se metabolizan aún más mediante conjugación con ácido glucurónico.
Además, se ve en imagen la enzima encargada de convertir la codeína en morfina, CYP2D6, mediante una O-desmetilación.
Actúa como un agonista parcial de los receptores mu-opioides (μ), κ (kappa) y δ (delta) en el sistema nervioso central.
Bromperidol Flunarizina Kratom Nabilona Olopatadina (nasal) Orfenadrina Paraldehído Talidomida Blonanserina Buprenorfina Clormetiazol Daridorexant Droperidol Fenobarbital Flunitrazepam Hidroxizina Lemborexant Loxapina Metotrimeprazina Oxicodona Ropeginterferón Alfa-2b Suvorexant Zolpidem Zuranolona Depresores del SNC Nalmefeno Metoclopramida La anterior tabla de interacciones es de creación del autor en base al sitio web UpToDate.
La FDA ha autorizado el uso de codeína para el manejo del dolor leve a moderado, tanto en su forma aguda como crónica, incluyendo su aplicación en pacientes oncológicos y en cuidados paliativos.
Las etiologías más frecuentes del dolor crónico no neoplásico incluyen lumbalgia, síndrome de fibromialgia, osteoartritis y cefaleas.
La administración de este opioide en el tratamiento del dolor agudo también genera debate en la comunidad médica, como lo demuestran los hallazgos no concluyentes o equívocos en diversos ensayos clínicos aleatorizados y controlados recientes, en comparación con analgésicos no opioides de venta libre comúnmente utilizados.
El uso de la codeína para tratar diversas patologías que producen tos crónica no ha sido aprobado por la FDA.
En la actualidad, el fallecido rapero Mac Miller, luchó contra la adicción a la codeína durante gran parte de su vida.
Lo anterior fue debido a que la codeína es importada, pero el jarabe lo fabrican en Nigeria más de veinte compañías farmacéuticas.
Se publicaron informaciones sobre la adicción que provoca en países como Kenia, Ghana, Níger y Chad.
