[1][2][3] Por lo general, son antagonistas selectivos y completos o silenciosos del receptor de andrógenos (RA) y actúan bloqueando directamente los efectos de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT).
Son el inverso de los antiandrógenos esteroideos (SAAs, por sus siglas en inglés), que son antiandrógenos que son esteroides y están estructuralmente relacionados con la testosterona.
Los NSAA se usan en medicina clínica para las siguientes indicaciones:[2] A diferencia de los SAA, los NSAA tienen poca o ninguna capacidad para activar el AR, no muestran actividad hormonal fuera del objetivo, como actividad progestogénica, glucocorticoide o antimineralocorticoide, y carecen de efectos antigonadotrópicos.
[2] Por estas razones, han mejorado la eficacia y la selectividad como antiandrógenos y no reducen los niveles de andrógenos, sino que actúan bloqueando directamente las acciones de los andrógenos al nivel de su objetivo biológico, el AR.
Los inhibidores de la síntesis de andrógenos no esteroideos como el ketoconazol también se pueden describir como "NSAAs", aunque el término generalmente se reserva para describir los antagonistas de AR.