Megesterol

[5]​[6]​ Con frecuencia se reportan efectos adversos con su uso, como hiperglucemia, tromboembolismo y supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal.

La molécula inicial reacciona con el reactivo  en presencia de ácido toluensulfónico (TsOH).

Además, el megestrol tiene una actividad de tipo glucocorticoide y mineralocorticoide.

Interviene en procesos celulares como la autofagia y la degradación de proteínas, ayudando a reducir la degradación de las fibras musculares y mejorando el estado del paciente.

Esto ocasiona un aumento del apetito, de la masa corporal y disminuye la degradación de proteínas musculares al suprimir el sistema proteolítico mediado por el proteosoma.

Diabetes mellitus Insuficiencia adrenocortical Tromboflebitis Hipertensión (8%) Vómito (4%) Náuseas (4%) Dispepsia (3%) Insomnio (5%) Dolor (6%) Letargia Se debe evitar casos de hipersensibilidad a las progestinas u otros componentes de la fórmula del megestrol.

La toxicidad del megestrol es leve clasificada en una escala de grado 0 o 1.

[23]​ Los informes post comercialización acerca de sobredosis han sido escasos, indican signos y síntomas como diarrea, náuseas, dolor abdominal, disnea, tos, ataxia, letargo y dolor precordial.

Por sus propiedades fisicoquímicas y requisitos de conservación, entre los excipientes habituales para este producto nos podemos encontrar con los siguientes: Ver Números E Se ha encontrado que el megestrol es utilizado en adenocarcinoma e hiperplasia mamaria, aumentar el apetito y ganancia de peso, afecciones de la piel y comportamentales en gatos.

Figura 1. Síntesis del megestrol [ 10 ]
Figura 2. Mecanismo de acción y efectos del megestrol. A. Mecanismo de acción de megestrol en caquexia [ 15 ] ​actúa como agonista receptor glucocorticoide disminuyendo la actividad de las vías proteolíticas de las enfermedades asociadas a caquexia. B. El megestrol es agonista de los receptores de progesterona el hipotálamo e hipófisis, que ocasiona una disminución en la secreción de las hormonas GnRH (hipotálamo) y, las hormonas  Luteinizante y folículo estimulante (hipófisis). [ 12 ]