La primera progestina activa, etisterona (pregneninolona, 17α-etiniltestosterona), el análogo 17α-etinil de la testosterona, sintetizada en 1938 por Hans Herloff Inhoffen, Willy Logemann, Walter Hohlweg y Arthur Serini en Schering AG en Berlín, fue comercializada en Alemania en 1939 como Proluton C y por Schering en los Estados Unidos en 1945 como Pranone.
[5][6][7][8][10] Algunos ejemplos de progestinas que han sido usadas en anticonceptivos hormonales son noretinodrel (Envoid), noretindrona (muchas marcas comerciales, en especial Ortho-Novum y Ovcon), norgestimato (Ortho Tricyclen, Ortho-Cyclen), norgestrel, levonorgestrel (Alesse, Trivora-28, Plan B, Mirena), medroxiprogesterona (Provera, Depo-Provera), desogestrel, etonogestrel (Implanon), y drospirenona (Yasmin, Yasminelle, YAZ).
A veces es usado un régimen de 28 días que incluye 6 o 7 tabletas inertes.
Existen nuevos métodos bifásicos y trifásicos que simulan con mayor precisión el ciclo menstrual normal.
Alternativamente, la progestina puede ser administrada por inyección intramuscular cada varios meses, por implantes o usada como un sistema intrauterino.