Risperidona

La risperidona es un compuesto químico antipsicótico de segunda generación creado en Janssen Pharmaceutica.

Se utiliza para tratar la Esquizofrenia, el Trastorno bipolar, la irritabilidad asociada con el autismo, y la agresividad cualquiera sea su causa.

Vía transdérmica: Braeburn Pharmaceuticals Inc (Princeton, New Jersey) compró una formulación de risperidona para implantación subcutánea a Endo Pharmaceuticals (Malvern, Pennsylvania) y la reformuló como un implante de risperidona.

[11]​ Después de la administración oral, la risperidona se absorbe por completo y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 horas.

Condiciones que alteran la eliminación del fármaco: En sujetos sanos de edad avanzada, tanto la risperidona como la 9-hidroxirisperidona presentaron un aclaramiento renal reducido y una semivida de eliminación prolongada en comparación con sujetos jóvenes sanos.

[7]​ La risperidona es un antagonista selectivo monoaminérgico con afinidad elevada  a los receptores dopaminérgicos (D2) y  serotoninérgicos (5-HT2) .

La dopamina en exceso en el sistema límbico genera los síntomas positivos de la esquizofrenia, su bloqueo en el tracto mesocortical es responsable de los efectos negativos y  en las vía nerviosas entre la sustancia negra y el cuerpo estriado genera los síntomas extrapiramidales.

Otras reacciones adversas se explican por sus propiedades antihistamínicas y anticolinérgicas.

[21]​ La risperidona se utiliza principalmente para el tratamiento de la esquizofrenia, el trastorno bipolar y la irritabilidad asociada con el autismo.

El artículo plantea inquietudes con respecto a los efectos secundarios graves de la risperidona, como el parkinsonismo.

[29]​ Una revisión Cochrane de 2011 comparó la risperidona con otros antipsicóticos atípicos como la olanzapina para la esquizofrenia.

Coadyuvante a corto y mediano plazo en el manejo de características autistas socialmente no aceptadas.

En comparación con el placebo, el tratamiento con risperidona reduce ciertos comportamientos problemáticos en los niños autistas, incluyendo la agresión hacia los demás, la autolesión, fusiones y cambios de humor rápido.

[41]​ También se puede presentar, somnolencia, mareos, angustia, ansiedad y trastornos del sueño.

A nivel gastrointestinal, causa náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, disfagia, gastritis, obstrucción intestinal, pancreatitis.

El trastorno de percepción persistente por alucinógenos o HPPD puede ser una contraindicación relativa para la risperidona, porque algunos pacientes tratados con risperidona para su HPPD informaron que los síntomas visuales y de pánico se intensificaron.

Puede incrementar la glicemia y generar aumento de peso en mujeres embarazadas.

Se recomienda que la dosis diaria de risperidona no supere los 2 mg, ya que una dosis mayor o igual supone un mayor riesgo de malformaciones cardíacas.

Se han notificado sedación, retraso del crecimiento, nerviosismo, temblores y movimientos musculares anormales en lactantes expuestos a la risperidona.

Debido a que hay poca experiencia publicada con risperidona durante la lactancia y pocos datos de seguimiento a largo plazo, se pueden preferir otros agentes, especialmente durante la lactancia de un recién nacido o un bebé prematuro.

Se debe controlar al bebé para detectar somnolencia, aumento de peso, temblores, movimientos musculares anormales e hitos del desarrollo, especialmente si se usan otros antipsicóticos al mismo tiempo.

[46]​ En general, los signos y síntomas informados exageran los efectos farmacológicos conocidos de la risperidona.

Se ha informado que la sobredosis causa prolongación del intervalo QT y convulsiones.

Inicialmente se consideró inseguro para los niños preadolescentes porque estimula los niveles de prolactina.

Los niveles elevados de prolactina están asociados con varios efectos secundarios, incluida la ginecomastia en hombres y niños.

La demanda alega que en 2002 y 2003, Jansen promocionó fuertemente la risperidona para usos no autorizados, incluso para niños con autismo.

(Un portavoz de la compañía dijo que Jansen continuará defendiendo enérgicamente la demanda y apelará la decisión).

La evidencia presentada en una demanda contra Janssen Pharmaceuticals alega que el fabricante del medicamento no notó los efectos secundarios encontrados en el estudio de 2003.

Mecanismo de acción de la risperidona sobre las vías dopaminérgicas mesolímbica y nigroestriatal.
Acción de la risperidona sobre la vía dopaminérgica mesocortical y serotoninérgica.
Tabletas.