Receptor 5-HT3

[2]​ Están más estrechamente relacionados por homología con el receptor nicotínico de acetilcolina.

El receptor 5-HT3 difiere notablemente en estructura y mecanismo de los otros subtipos de receptores 5-HT acoplados a proteína G. Por lo general, el canal funcional está compuesto por cinco subunidades 5-HT3A idénticas (homopentaméricas).

Aún no se ha identificado el papel fisiopatológico de estas subunidades adicionales.

[14]​ A nivel celular, se ha demostrado que los receptores postsinápticos 5-HT3 median la transmisión sináptica excitatoria rápida en las interneuronas neocorticales de rata, la amígdala y el hipocampo, y en la corteza visual del hurón.

[14]​ Sin embargo, con el descubrimiento de que el receptor 5-HT3 desempeña un papel destacado en los vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia, y el desarrollo concomitante de antagonistas selectivos del receptor 5-HT 3 para suprimir estos efectos secundarios, despertó un gran interés en la industria farmacéutica.

[2]​[33]​ Desde entonces, siguió rápidamente la identificación de receptores 5-HT3 en líneas celulares y tejidos nativos.

Las subunidades se ensamblan como un pentámero (derecha) y cada subunidad tiene cuatro dominios transmembrana (izquierda).
Figura 2. Estructura del gen para el receptor 5HT 3 de ratón , que muestra sus 9 exones (E1-E9), correspondientes a los exones que se muestran en el ADNc a continuación. Los extremos 5' de los exones 2, 6 y 9 tienen sitios de empalme alternativos. Figura dibujada a escala. Modificado de Uetz et al. 1994. [ 12 ]
Figura 3. La secuencia de ADNc del receptor 5HT 3 de ratón . El ADNc codifica una UTR 5' de 122 nucleótidos y una UTR 3' de ~510 nucleótidos. Los recuadros indican los exones y los números debajo de los exones indican su longitud. Por ejemplo, el primer exón codifica 22 aminoácidos más un nucleótido perteneciente a un codón dividido con otros 2 nucleótidos codificados por el siguiente exón . M1-4 indican las hélices transmembrana y CC indica el bucle de cisteína. Modificado de Uetz et al. 1994 [ 12 ]