Lamotrigina

[1]​ La lamotrigina se desarrolló como un agente anti folato, basado en la idea incorrecta de que la reducción del ácido fólico combatiría eficazmente las convulsiones.

Décadas más tarde, la lamotrigina, un antiepiléptico de amplio espectro, se unió a la lista, demostrando su eficacia en diversos trastornos psiquiátricos.

[7]​ Se somete a una ciclación, que forma el núcleo tiazina del compuesto, esencial para la actividad biológica de la lamotrigina.

La lamotrigina cruda se purifica mediante técnicas como la cristalización o la cromatografía para obtener el producto final en una forma pura.

La lamotrigina se distribuye ampliamente por todos los órganos y tejidos del cuerpo, incluido el cerebro.

En algunos tejidos, como el hígado y el riñón, las concentraciones de lamotrigina pueden ser más altas que las del plasma, debido a su alta afinidad con lípidos.

Esta cataliza la conjugación de la lamotrigina con ácido glucurónico, formando el metabolito inactivo 2-N-glucurónido el cual se excreta en la orina y las heces.

[16]​[19]​[20]​ Los inductores enzimáticos, como la carbamazepina, el fenobarbital, la fenitoína y la primidona, reducen la vida media de la lamotrigina.

Además, el alcohol y otros depresores del sistema nervioso central aumentan sus efectos sedantes.

En contraste, en pacientes que reciben tratamiento con inductores enzimáticos, como fenitoína o carbamazepina, los tiempos de eliminación son más cortos.

[27]​ La segunda diana farmacológica que se ha investigado es bloquear canales de calcio activados con voltajes altos.

Siempre consulte a su médico antes de consumir cualquier medicamento Lamotrigina ha demostrado ser efectiva en varios síndromes epilépticos, incluyendo las convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias (CTCGP) y la epilepsia mioclónica juvenil (EMJ).

En la EMJ, la lamotrigina ha demostrado ser comparable en eficacia al valproato para controlar las convulsiones, como lo demuestran varios estudios y series de casos.

Además, la lamotrigina se ha investigado en otros síndromes epilépticos pediátricos como los espasmos infantiles y el síndrome de Rett, mostrando beneficios potenciales en casos en los que otros tratamientos han fallado[36]​[37]​ La lamotrigina ha demostrado ser efectiva para los pacientes bipolares cuyo episodio de estado anímico más reciente fue maníaco o depresivo, con un mayor efecto sobre la recaída depresiva.

Es crucial monitorizar regularmente los niveles plasmáticos de lamotrigina durante el embarazo debido a los cambios fisiológicos que pueden disminuir estas concentraciones.

Mantener un control estable de las convulsiones antes del embarazo es fundamental para resultados clínicos favorables.

También se han mencionado afectaciones en el sistema ojo-oído-cara-cuello, como anomalías congénitas o no especificadas en estos órganos.

También se ha asociado con displasia renal y otras condiciones en el sistema urinario, así como con anomalías cromosómicas no clasificadas específicamente.

En estos casos, los pacientes han mostrado mejoría significativa en los síntomas positivos, negativos y afectivos.

La lamotrigina no presenta un efecto estadísticamente significativo cuando se combina con antipsicóticos distintos de la clozapina, como la olanzapina, risperidona, haloperidol, y zuclopentixol.

*consultar con su médico si aparece un efecto adverso La lamotrigina está contraindicada en casos de hipersensibilidad (erupción cutánea, angioedema, urticaria aguda, prurito extenso, ulceración de la mucosa), además que puede causar depresión del SNC, afectando las capacidades físicas o mentales, por lo que se debe advertir a los pacientes sobre la realización de tareas que requieran alerta mental, como operar maquinaria o conducir.

En pacientes con insuficiencia hepática o renal, es necesario utilizar la lamotrigina con precaución y ajustar la dosis debido a la variabilidad en la vida media del medicamento.

Mecanismo de acción de la lamotrigina: la lamotrigina bloquea los canales de sodio y calcio dependientes de voltaje, estabilizando las membranas neuronales e inhibiendo la liberación de glutamato y aspartato, lo que previene las convulsiones.
Efectos adversos frecuentes del sistema nervioso: los efectos secundarios más comunes incluyen dolor de cabeza, diplopía, insomnio, náuseas y mareos, especialmente durante el aumento de la dosis.