Su ligando endógeno es el ácido γ-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central.
La activación del receptor GABAA tiene propiedades ansiolíticas, anticonvulsivas, amnésicas, sedantes, hipnóticas, euforizantes y relajantes musculares.
Cada subunidad comprende cuatro dominios transmembrana con los terminales N y C ubicados extracelularmente.
[4] El ácido γ-aminobutírico (GABA) es el neurotransmisor inhibitorio más abundante en el sistema nervioso central, y la mayor parte de sus acciones fisiológicas son mediadas por los receptores GABAA.
[2] Los ligandos que contribuyen a la activación del receptor tienen típicamente propiedades ansiolíticas, anticonvulsivas, amnésicas, sedantes, hipnóticas, euforizantes y relajantes musculares.