Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza , mareos , somnolencia , confusión , problemas de memoria, mala coordinación , sequedad de boca , problemas de visión y aumento de peso . [13] [29] Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema , abuso de drogas y un mayor riesgo de suicidio . [13] Cuando se toma pregabalina en dosis altas durante un largo período de tiempo, puede producirse adicción, pero si se toma en dosis habituales, el riesgo es bajo. [4] El uso durante el embarazo o la lactancia no está claro en términos de seguridad. [30]
La pregabalina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2004. [13] Fue desarrollada como sucesora de la gabapentina relacionada . [31] Está disponible como medicamento genérico . [29] [32] [33] [34] [ 35] En 2022, fue el 91.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 7 millones de recetas. [36] [37] En los EE. UU., La pregabalina es una sustancia controlada de la Lista V según la Ley de Sustancias Controladas de 1970 , [13] lo que significa que la droga tiene un bajo potencial de abuso en comparación con las sustancias de las Listas I a IV, sin embargo, todavía existe un potencial de mal uso. [38] A pesar del bajo potencial de abuso, ha habido informes de euforia , mejora de la felicidad, excitación, calma y un "subidón" similar a la marihuana con el uso de pregabalina; Existe la posibilidad de desarrollar dependencia a estas sustancias y pueden aparecer síntomas de abstinencia si se suspende abruptamente la medicación. [39] [40] Es una sustancia controlada de Clase C en el Reino Unido. [41] Por lo tanto, la pregabalina requiere receta médica. [42] [43] Además, la receta debe indicar claramente la dosis. [44] La pregabalina tiene potencial de mal uso. Puede provocar un estado de ánimo elevado en los usuarios. También puede tener efectos secundarios graves, especialmente cuando se usa en combinación con otros medicamentos. [44] [45]
Usos médicos
Caja de cápsulas de 150 mg de Lyrica (pregabalina) de Finlandia
Convulsiones
En el caso de la epilepsia focal resistente a los fármacos, la pregabalina es útil como terapia complementaria a otros tratamientos. [46] Su uso por sí solo es menos eficaz que el de otros medicamentos anticonvulsivos. [47] No está claro cómo se compara con la gabapentina para este uso. [47]
Dolor neuropático
La Federación Europea de Sociedades Neurológicas recomienda la pregabalina como agente de primera línea para el tratamiento del dolor asociado con la neuropatía diabética , la neuralgia posherpética y el dolor neuropático central . [48] Una minoría obtiene un beneficio sustancial y un número mayor obtiene un beneficio moderado. [49] Se le da el mismo peso que a la gabapentina y los antidepresivos tricíclicos como agente de primera línea, sin embargo, estos últimos son menos costosos a partir de 2010. [50] La pregabalina es tan eficaz para aliviar el dolor como la duloxetina y la amitriptilina . El tratamiento combinado de pregabalina y amitriptilina o duloxetina ofrece un alivio adicional del dolor para las personas cuyo dolor no se controla adecuadamente con un medicamento, y es seguro. [51] [52]
Los estudios han demostrado que dosis más altas de pregabalina se asocian con una mayor eficacia. [53]
El uso de pregabalina en el dolor neuropático asociado al cáncer es controvertido, [54] aunque dicho uso es común. [55] Se ha examinado para la prevención del dolor crónico posquirúrgico, pero su utilidad para este propósito es controvertida. [56] [57]
En general, no se considera que la pregabalina sea eficaz en el tratamiento del dolor agudo. [49] En ensayos que examinaron la utilidad de la pregabalina para el tratamiento del dolor posquirúrgico agudo, no se observó ningún efecto sobre los niveles generales de dolor, pero las personas necesitaron menos morfina y tuvieron menos efectos secundarios relacionados con los opioides. [56] [58] Se han discutido varios mecanismos posibles para la mejora del dolor. [59]
Trastornos de ansiedad
La pregabalina es eficaz para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada . [60] También es eficaz para el tratamiento a corto y largo plazo del trastorno de ansiedad social y para reducir la ansiedad preoperatoria . [61] [62] Sin embargo, existe preocupación con respecto al uso no indicado de la pregabalina debido a la falta de evidencia científica sólida sobre su eficacia en múltiples afecciones y sus efectos secundarios comprobados. [63]
La Federación Mundial de Psiquiatría Biológica recomienda la pregabalina como uno de los varios agentes de primera línea para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada, pero recomienda otros agentes como los de la clase de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) como tratamiento de primera línea para el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) y el trastorno de estrés postraumático (TEPT). [64] [65] Para el TEPT, la pregabalina como tratamiento complementario parece ser eficaz. [62]
Trastorno de ansiedad generalizada
La pregabalina tiene efectos ansiolíticos similares a las benzodiazepinas con menos riesgo de dependencia . [66] Los efectos de la pregabalina aparecen dentro de una semana de uso, [67] y son similares en efectividad al lorazepam , alprazolam y venlafaxina , pero la pregabalina ha demostrado superioridad al producir efectos terapéuticos más consistentes para los síntomas de ansiedad psicosomática . [68] Los ensayos a largo plazo han demostrado una efectividad continua sin el desarrollo de tolerancia y, además, a diferencia de las benzodiazepinas, tiene un efecto beneficioso sobre el sueño y la arquitectura del sueño , caracterizado por la mejora del sueño de ondas lentas . [68] Produce un deterioro cognitivo y psicomotor menos grave en comparación con las benzodiazepinas. [68] [66]
Una revisión de 2019 encontró que la pregabalina reduce los síntomas y, en general, fue bien tolerada. [60]
Otros usos
Aunque a veces se prescribe pregabalina a personas con trastorno bipolar , no hay evidencia que demuestre que sea eficaz. [62] [69]
No hay evidencia ni riesgo significativo en el uso de pregabalina para la ciática y el dolor lumbar . [70] [71] [72] La evidencia de beneficio en la abstinencia de alcohol así como en la abstinencia de ciertas otras drogas es limitada hasta 2016. [73]
No existe evidencia de su uso en la prevención de migrañas y también se ha demostrado que la gabapentina no es útil. [74]
La FDA exigió que se añadieran nuevas advertencias sobre el riesgo de depresión respiratoria a la información de prescripción de los gabapentinoides. [84] La FDA también exigió a los fabricantes de fármacos que realizaran ensayos clínicos para evaluar más a fondo su potencial de abuso, en particular en combinación con opioides, porque el uso indebido y el abuso de estos productos juntos está aumentando, y el uso conjunto puede aumentar el riesgo de depresión respiratoria. [84]
Entre 49 informes de casos presentados ante la FDA durante el período de cinco años de 2012 a 2017, doce personas murieron por depresión respiratoria con gabapentinoides, y todas ellas tenían al menos un factor de riesgo. [84]
La FDA revisó los resultados de dos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo en personas sanas, tres estudios observacionales y varios estudios en animales. [84] Un ensayo mostró que el uso de pregabalina sola y su uso con un analgésico opioide puede deprimir la función respiratoria. [84] El otro ensayo mostró que la gabapentina sola aumentó las pausas en la respiración durante el sueño. [84] Los tres estudios observacionales en un centro médico académico mostraron una relación entre los gabapentinoides administrados antes de la cirugía y la depresión respiratoria que ocurre después de diferentes tipos de cirugías. [84] La FDA también revisó varios estudios en animales que mostraron que la pregabalina sola y la pregabalina más opioides pueden deprimir la función respiratoria. [84]
Sobredosis
Una sobredosis de pregabalina generalmente consiste en somnolencia intensa , ataxia intensa , visión borrosa , desprendimiento macular , [86] dificultad para hablar , movimientos espasmódicos incontrolables intensos ( mioclono ), convulsiones tónico-clónicas y ansiedad. [87] A pesar de estos síntomas, una sobredosis no suele ser mortal a menos que se mezcle con otro depresor del SNC . Varias personas con insuficiencia renal desarrollaron mioclonías mientras recibían pregabalina, aparentemente como resultado de la acumulación gradual del fármaco. La sobredosis aguda puede manifestarse por somnolencia , taquicardia e hipertonía . Se pueden medir las concentraciones plasmáticas, séricas o sanguíneas de pregabalina para controlar la terapia o para confirmar un diagnóstico de intoxicación en personas hospitalizadas. [88] [89] [90]
Interacciones
No se han demostrado interacciones in vivo . El fabricante señala algunas interacciones farmacológicas potenciales con opioides , benzodiazepinas , barbitúricos , etanol ( alcohol ) y otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central. Los inhibidores de la ECA pueden potenciar el efecto adverso/tóxico de la pregabalina. La pregabalina puede potenciar el efecto de retención de líquidos de ciertos agentes antidiabéticos ( tiazolidinedionas ). [91]
Aunque el mecanismo de acción exacto de la pregabalina no está definitivamente caracterizado, se cree que la acción principal se exhibe específicamente por su unión a la subunidad α2δ de los VDCC, de modo que esta unión modula la entrada de calcio en las terminales nerviosas, inhibiendo así la liberación de neurotransmisores excitadores . Estos neurotransmisores excitadores incluyen glutamato , norepinefrina (noradrenalina), serotonina , dopamina , sustancia P y péptido relacionado con el gen de la calcitonina . Al inhibir la liberación de estos neurotransmisores, la pregabalina puede reducir la transmisión de señales de dolor, lo que ayuda a aliviar los síntomas y proporciona alivio a los pacientes que experimentan dolor, convulsiones u otros síntomas relacionados. [92]
Si bien la pregabalina es estructuralmente similar al GABA, no se une directamente a los receptores GABA, lo que apoya la idea de que sus efectos terapéuticos se logran a través de su acción sobre la subunidad α2δ de los VDCC. [92]
La pregabalina es un gabapentinoide y actúa inhibiendo ciertos canales de calcio . [26] [27] Específicamente, es un ligando del sitio de la subunidad α 2 δ auxiliar de ciertos canales de calcio dependientes de voltaje (VDCC), y por lo tanto actúa como un inhibidor de los VDCC que contienen la subunidad α 2 δ. [26] [93] Hay dos subunidades α 2 δ que se unen a fármacos, α 2 δ-1 y α 2 δ-2 , y la pregabalina muestra una afinidad similar por (y por lo tanto una falta de selectividad entre) estos dos sitios. [26] La pregabalina es selectiva en su unión a la subunidad α 2 δ VDCC. [93] [25] A pesar del hecho de que la pregabalina es un análogo de GABA , [94] no se une a los receptores de GABA , no se convierte en GABADescripción emergente del ácido γ-aminobutíricou otro agonista del receptor GABA in vivo , y no modula directamente el transporte o el metabolismo de GABA . [27] [93] Sin embargo, se ha descubierto que la pregabalina produce un aumento dependiente de la dosis en la expresión cerebral de la descarboxilasa del ácido L-glutámico (GAD), la enzima responsable de sintetizar GABA, y por lo tanto puede tener algunos efectos GABAérgicos indirectos al aumentar los niveles de GABA en el cerebro. [95] [96] [97] Actualmente no hay evidencia de que los efectos de la pregabalina estén mediados por algún mecanismo distinto a la inhibición de los VDCC que contienen α 2 δ. [93] [98] De acuerdo con ello, la inhibición de los VDCC que contienen α 2 δ-1 por la pregabalina parece ser responsable de sus efectos anticonvulsivos , analgésicos y ansiolíticos . [93] [98]
Los α-aminoácidos endógenos L- leucina y L -isoleucina , que se parecen mucho a la pregabalina y otros gabapentinoides en su estructura química , son ligandos aparentes de la subunidad α 2 δ VDCC con una afinidad similar a la de los gabapentinoides (p. ej., CI50 = 71 nM para L -isoleucina), y están presentes en el líquido cefalorraquídeo humano en concentraciones micromolares (p. ej., 12,9 μM para L -leucina, 4,8 μM para L -isoleucina). [23] Se ha teorizado que pueden ser los ligandos endógenos de la subunidad y que pueden antagonizar competitivamente los efectos de los gabapentinoides. [23] [99] De acuerdo con esto, mientras que los gabapentinoides como la pregabalina y la gabapentina tienen afinidades nanomolares por la subunidad α 2 δ, sus potencias in vivo están en el rango micromolar bajo, y se ha dicho que la competencia por la unión por parte de los L -aminoácidos endógenos probablemente sea responsable de esta discrepancia. [98]
En un estudio se descubrió que la pregabalina posee una afinidad 6 veces mayor que la gabapentina por los VDCC que contienen la subunidad α 2 δ. [100] [101] Sin embargo, otro estudio encontró que la pregabalina y la gabapentina tenían afinidades similares por la subunidad α 2 δ-1 recombinante humana (K i = 32 nM y 40 nM, respectivamente). [102] En cualquier caso, la pregabalina es de 2 a 4 veces más potente que la gabapentina como analgésico [94] [103] y, en animales, parece ser de 3 a 10 veces más potente que la gabapentina como anticonvulsivo . [94] [103]
Farmacocinética
Absorción
La pregabalina se absorbe en los intestinos mediante un proceso de transporte activo mediado por el transportador de aminoácidos neutros grandes 1 (LAT1, SLC7A5), un transportador de aminoácidos como la L -leucina y la L -fenilalanina . [26] [93] [104] Se sabe que muy pocos fármacos (menos de 10) son transportados por este transportador. [105] A diferencia de la gabapentina , que es transportada únicamente por el LAT1, [104] [12] la pregabalina parece ser transportada no solo por el LAT1 sino también por otros transportadores. [26] El LAT1 es fácilmente saturable , por lo que la farmacocinética de la gabapentina depende de la dosis, con una biodisponibilidad disminuida y niveles máximos retrasados en dosis más altas. [26] Por el contrario, este no es el caso de la pregabalina, que muestra una farmacocinética lineal y sin saturación de la absorción. [26]
La biodisponibilidad oral de pregabalina es mayor o igual al 90% en todo su rango de dosis clínica (75 a 600 mg/día) y más allá de él. [12] Los alimentos no influyen significativamente en la biodisponibilidad oral de pregabalina. [12] La pregabalina se absorbe rápidamente cuando se administra con el estómago vacío, con un Tmax (tiempo hasta los niveles máximos ) generalmente menor o igual a 1 hora en dosis de 300 mg o menos. [26] [11] Sin embargo, se ha descubierto que los alimentos retrasan sustancialmente la absorción de pregabalina y reducen significativamente los niveles máximos sin afectar la biodisponibilidad del fármaco; los valores de Tmax para pregabalina son de 0,6 horas en ayunas y de 3,2 horas en estado de ayuno (diferencia de 5 veces), y la Cmax se reduce en un 25-31% en estado de ayuno frente a estado de ayuno. [12]
Distribución
La pregabalina atraviesa la barrera hematoencefálica y entra en el sistema nervioso central . [93] Sin embargo, debido a su baja lipofilicidad , [12] la pregabalina requiere un transporte activo a través de la barrera hematoencefálica. [104] [93] [106] [107] El LAT1 se expresa en gran medida en la barrera hematoencefálica [108] y transporta pregabalina al cerebro. [104] [93] [106] [107] Se ha demostrado que la pregabalina atraviesa la placenta en ratas y está presente en la leche de ratas lactantes . [11] En humanos, el volumen de distribución de una dosis de pregabalina administrada por vía oral es de aproximadamente 0,56 L/kg. [11] La pregabalina no se une significativamente a las proteínas plasmáticas (<1%). [12]
Metabolismo
La pregabalina sufre poco o ningún metabolismo . [12] [26] [109] En experimentos con técnicas de medicina nuclear , se reveló que aproximadamente el 98% de la radiactividad recuperada en la orina era pregabalina inalterada. [11] El principal metabolito es la N-metilpregabalina. [11]
La pregabalina es generalmente segura en pacientes con cirrosis hepática . [110]
Eliminación
La pregabalina se elimina por los riñones en la orina , principalmente en su forma inalterada. [12] [11] Tiene una vida media de eliminación relativamente corta , con un valor informado de 6,3 horas. [12] Debido a su corta vida media de eliminación, la pregabalina se administra de 2 a 3 veces al día para mantener los niveles terapéuticos. [12] El aclaramiento renal de la pregabalina es de 73 ml/minuto. [9]
Química
Estructuras químicas del GABA, la pregabalina y algunos otros gabapentinoides
La pregabalina se sintetizó en 1990 como un anticonvulsivo . Fue inventada por el químico medicinal Richard Bruce Silverman en la Universidad Northwestern en Evanston, Illinois . [116] Silverman es mejor conocido por identificar el fármaco pregabalina como un posible tratamiento para las convulsiones epilépticas . [117] Durante 1988 a 1990, Ryszard Andruszkiewicz, un investigador visitante, sintetizó una serie de moléculas solicitadas por Silverman. [118] Una parecía particularmente prometedora. [119] La molécula fue moldeada de manera efectiva para su transporte al cerebro, donde activó la descarboxilasa del ácido L-glutámico , una enzima. Silverman esperaba que la enzima aumentara la producción del neurotransmisor inhibidor GABA y bloqueara las convulsiones. [117] Finalmente, el conjunto de moléculas se envió a Parke-Davis Pharmaceuticals para su prueba. El fármaco fue aprobado en la Unión Europea en 2004. Estados Unidos recibió la aprobación de la FDA para su uso en el tratamiento de la epilepsia , el dolor neuropático diabético y la neuralgia posherpética en diciembre de 2004. Luego, la pregabalina apareció en el mercado estadounidense bajo la marca Lyrica en el otoño de 2005. [120] En 2017, la FDA aprobó la pregabalina de liberación prolongada Lyrica CR para el tratamiento del dolor neuropático asociado con la neuropatía periférica diabética y la neuralgia posherpética. [121] Sin embargo, a diferencia de la formulación de liberación inmediata , Lyrica CR no fue aprobada para el tratamiento de la fibromialgia o como terapia complementaria para adultos con convulsiones de inicio parcial . [122] [9]
Sociedad y cultura
Estatus legal
Estados Unidos: Durante los ensayos clínicos, un pequeño número de usuarios (~4%) reportaron euforia después del uso, lo que llevó a su control en los EE. UU. [123] La Administración de Control de Drogas (DEA) clasificó la pregabalina como un depresor y colocó la pregabalina, incluidas sus sales, y todos los productos que contienen pregabalina en la Lista V de la Ley de Sustancias Controladas . [124] [76] [125]
Noruega: La pregabalina se encuentra en la Lista B de medicamentos de prescripción, junto con las benzodiazepinas . [126] [127]
La pregabalina está disponible como medicamento genérico en varios países, incluido Estados Unidos, a partir de julio de 2019. [29] [32] [133] En Estados Unidos, a partir de julio de 2019, el costo mayorista/en farmacia de la pregabalina genérica es de US$0,17 a US$0,22 por cápsula de 150 mg. [135]
Desde 2008, Pfizer ha llevado a cabo extensas campañas publicitarias directas al consumidor para promocionar su producto de marca Lyrica para indicaciones de fibromialgia y dolor neuropático diabético. En enero de 2016, la empresa gastó una cantidad récord, 24,6 millones de dólares, en anuncios televisivos para un solo medicamento, alcanzando unos ingresos globales de 14.000 millones de dólares, más de la mitad en Estados Unidos. [136]
Hasta 2009, Pfizer promocionó Lyrica para otros usos que no habían sido aprobados por los reguladores médicos. Por Lyrica y otros tres medicamentos, Pfizer fue multada con una cantidad récord de 2.300 millones de dólares por el Departamento de Justicia, [137] [138] [139] después de declararse culpable de publicidad y marca "con la intención de defraudar o engañar". Pfizer promocionó ilegalmente los medicamentos, con médicos "invitados a reuniones de consultores, muchas de ellas en lugares turísticos; se pagaron los gastos de los asistentes; recibieron una tarifa solo por estar allí", según el fiscal Michael Loucks. [137] [138]
Propiedad intelectual
El profesor Richard "Rick" Silverman, de la Universidad Northwestern, desarrolló allí la pregabalina. La universidad posee una patente sobre ella, licenciada exclusivamente a Pfizer. [140] [141] Esa patente, junto con otras, fue impugnada por fabricantes de genéricos y se confirmó en 2014, lo que le dio a Pfizer la exclusividad para Lyrica en los EE. UU. hasta 2018. [142] [143]
La principal patente de Pfizer para Lyrica, para trastornos convulsivos, en el Reino Unido expiró en 2013. En noviembre de 2018, la Corte Suprema del Reino Unido dictaminó que la segunda patente de Pfizer sobre el medicamento, para el tratamiento del dolor, era inválida porque no había evidencia de las afecciones que cubría: dolor neuropático central y periférico. A partir de octubre de 2015, los médicos de cabecera se vieron obligados a cambiar a las personas de pregabalina genérica a pregabalina de marca hasta que la segunda patente expiró en julio de 2017. Esto le costó al NHS £502 millones. [144]
Se comercializa como un fármaco combinado con mecobalamina bajo las marcas Agemax-P, Alphamix-PG, Freenerve-P, Gaben, Macraberin-P, Mecoblend-P, Mecozen-PG, Meex-PG, Methylnuron-P, Nervolin, Nervopreg, Neurica-M, Neuroprime-PG, Neutron-OD, Nuroday-P, Nurodon-PG, Nuwin-P, Pecomin-PG, Prebel-M, Predic-GM, Pregacent-M, Pregamet, Preganerv-M, Pregeb-M OD, Pregmic, Prejunate Plus, Preneurolin Plus, Pretek-GM, Rejusite, Renerve-P, Safyvit-PR, Vitcobin-P y Voltanerv con metilcobalamina y ALA por Cogentrix Pharma. [145]
En Estados Unidos, Lyrica es comercializada por Viatris después de que Upjohn se escindiera de Pfizer. [146] [147] [148]
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