La gabapentina , vendida bajo la marca Neurontin , entre otras, es un medicamento anticonvulsivo que se usa principalmente para tratar convulsiones parciales y dolor neuropático . [4] [7] Es un medicamento de uso común para el tratamiento del dolor neuropático causado por la neuropatía diabética , la neuralgia posherpética y el dolor central . [8] Es moderadamente eficaz: alrededor del 30 al 40% de los que reciben gabapentina para la neuropatía diabética o la neuralgia posherpética tienen un beneficio significativo. [9]
La gabapentina se aprobó por primera vez para su uso en 1993. [13] Ha estado disponible como medicamento genérico en los Estados Unidos desde 2004. [14] En 2021, fue el décimo medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 47 millones de recetas. [15] [16] Durante la década de 1990, Parke-Davis , una subsidiaria de Pfizer , utilizó una serie de técnicas ilegales para alentar a los médicos en los Estados Unidos a recetar gabapentina para usos no aprobados . [17] Han pagado millones de dólares para resolver demandas relacionadas con estas actividades. [18]
Usos médicos
Se recomienda el uso de gabapentina en convulsiones focales y dolor neuropático . [4] [7] La gabapentina se receta ampliamente de forma no autorizada en los EE. UU. y el Reino Unido, [19] [20] por ejemplo, para el tratamiento del dolor no neuropático, [19] trastornos de ansiedad y trastorno bipolar . [21] Existe preocupación con respecto al uso no autorizado de gabapentina debido a la falta de evidencia científica sólida sobre su eficacia en múltiples afecciones y sus efectos secundarios comprobados. [22] [23]
Varias autoridades médicas recomiendan la gabapentina como tratamiento de primera línea para el dolor neuropático crónico. [7] [8] [26] [27] Esta es una recomendación general aplicable a todos los síndromes de dolor neuropático excepto a la neuralgia del trigémino , donde puede usarse como agente de segunda o tercera línea. [8] [27]
Con respecto a los diagnósticos específicos, una revisión sistemática ha encontrado evidencia de que la gabapentina proporciona alivio del dolor en algunos pacientes con neuralgia posherpética y neuropatía diabética . [9] La gabapentina está aprobada para la primera indicación en los EE. UU. [4] Además de estas dos neuropatías, las directrices de la Federación Europea de Sociedades Neurológicas señalan la eficacia de la gabapentina para el dolor central . [8] Una combinación de gabapentina con un opioide o nortriptilina puede funcionar mejor que cualquiera de los dos medicamentos por separado. [8] [27]
La gabapentina muestra un beneficio sustancial (al menos un 50% de alivio del dolor o una impresión global de cambio del paciente (PGIC) "muy mejorada") para el dolor neuropático (neuralgia posherpética o neuropatía diabética periférica) en el 30-40% de los sujetos tratados en comparación con los tratados con placebo. [9]
La evidencia encuentra poco o ningún beneficio y un riesgo significativo en aquellos con dolor lumbar crónico o ciática . [28] [29] La gabapentina no es eficaz en la neuropatía sensorial asociada al VIH [30] ni en el dolor neuropático debido al cáncer . [31]
Ansiedad
Existe una pequeña cantidad de investigaciones sobre el uso de gabapentina para el tratamiento de los trastornos de ansiedad. [32] [33]
En un ensayo controlado de sobrevivientes de cáncer de mama con ansiedad [33] y en un ensayo sobre fobia social, [32] la gabapentina redujo significativamente los niveles de ansiedad.
Para el trastorno de pánico , la gabapentina ha producido resultados mixtos. [33] [32] [23]
La gabapentina mejora el sueño de ondas lentas en pacientes con insomnio primario. También mejora la calidad del sueño al elevar la eficiencia del sueño y disminuir la excitación espontánea. [35]
Dependencia de drogas
La gabapentina es moderadamente eficaz para reducir los síntomas de abstinencia de alcohol y las ansias asociadas. [36] [37] [38] La evidencia a favor de la gabapentina es débil en el tratamiento del alcoholismo : no contribuye al logro de la abstinencia, y los datos sobre la recaída del consumo excesivo de alcohol y el porcentaje de días de abstinencia no lo confirman de manera sólida. favorecer la gabapentina; sólo disminuye el porcentaje de días de consumo excesivo de alcohol. [39]
La gabapentina es ineficaz en la dependencia de cocaína y el consumo de metanfetamina, [40] y no aumenta la tasa de abandono del hábito de fumar . [41] Si bien algunos estudios indican que la gabapentina no reduce significativamente los síntomas de la abstinencia de opiáceos, cada vez hay más pruebas de que los gabapentinoides son eficaces para controlar algunos de los síntomas durante la desintoxicación de opiáceos. Un estudio clínico realizado en Irán, donde la dependencia de la heroína es un importante problema social y de salud pública, demostró que la gabapentina produjo resultados positivos durante un programa de terapia para pacientes hospitalizados, particularmente al reducir la hiperalgesia y el deseo de consumir drogas inducidos por opioides . [42] [40] No hay pruebas suficientes de su uso en la dependencia del cannabis. [43]
Otro
La gabapentina se recomienda como tratamiento de primera línea del nistagmo pendular adquirido , el nistagmo torsional y el nistagmo infantil; sin embargo, no funciona en el nistagmo alterno periódico. [44] [45] [46]
La gabapentina disminuye la frecuencia de los sofocos tanto en mujeres menopáusicas como en pacientes con cáncer de mama. Sin embargo, los antidepresivos tienen una eficacia similar y el tratamiento con estrógenos previene más eficazmente los sofocos. [47]
La gabapentina reduce la espasticidad en la esclerosis múltiple y se prescribe como una de las opciones de primera línea. [48] Es un tratamiento establecido para el síndrome de piernas inquietas . [49] La gabapentina alivia la picazón en la insuficiencia renal ( prurito urémico ) [50] [51] y la picazón por otras causas. [52] Puede ser una opción en el temblor esencial u ortostático . [53] [54] [55] Aunque no se ha establecido la eficacia de la gabapentina para el insomnio , sí alivia el trastorno del sueño en pacientes con enfermedades médicas. [34]
La gabapentina debe usarse con cuidado y en dosis más bajas en personas con problemas renales debido a su posible acumulación y toxicidad. No está claro si es seguro durante el embarazo o la lactancia . [4]
Efectos secundarios
Los mareos y la somnolencia son los efectos secundarios más frecuentes . [4] También son comunes la fatiga , la ataxia , el edema periférico (hinchazón de las extremidades) y el nistagmo . [4] La gabapentina se asocia con un aumento de peso de 2,2 kg (4,9 lb) después de 1,5 meses de uso. [61] Los estudios de casos indican que puede causar anorgasmia y disfunción eréctil , [62] así como mioclonías [63] [64] que desaparecen después de suspender la gabapentina o reemplazarla con otros medicamentos. VESTIMENTA [ cita necesaria ] , fiebre, glándulas inflamadas que no desaparecen, ojos o piel que se vuelven amarillos, moretones o sangrado inusuales, dolor o debilidad muscular inesperado, erupción cutánea, dolor de estómago duradero que puede indicar un páncreas inflamado , alucinaciones , anafilaxia , depresión respiratoria y aumento de la ideación suicida son efectos secundarios poco frecuentes pero graves. [sesenta y cinco]
Rara vez se informó en la literatura sobre incontinencia urinaria asociada con gabapentina. Es de destacar que este efecto secundario ya se verificó mediante una nueva exposición. [66]
Suicidio
La etiqueta de gabapentina contiene una advertencia sobre un mayor riesgo de pensamientos y conductas suicidas. [4] Según un estudio de una base de datos de reclamaciones de seguros, el uso de gabapentina se asocia con aproximadamente un 40% más de riesgo de suicidio , intento de suicidio y muerte violenta en comparación con un fármaco anticonvulsivo de referencia, el topiramato . El riesgo aumenta tanto para los pacientes con trastorno bipolar como para los pacientes con epilepsia . [67] Otro estudio ha demostrado una tasa aproximadamente duplicada de intentos de suicidio y autolesiones en pacientes con trastorno bipolar que toman gabapentina en comparación con aquellos que toman litio . [68]
Un gran estudio sueco sugiere que los gabapentinoides están asociados con un mayor riesgo de comportamiento suicida, sobredosis no intencionales, lesiones en la cabeza/cuerpo e incidentes e infracciones de tráfico. [69]
Por sí sola, la gabapentina no parece tener un poder adictivo sustancial. En experimentos con humanos y animales, muestra efectos gratificantes limitados o nulos . La gran mayoría de las personas que abusan de la gabapentina son consumidores actuales o anteriores de opioides o sedantes. [74] En estas personas, la gabapentina puede aumentar el "subidón" de opioides, así como disminuir los síntomas de abstinencia de opioides que se experimentan comúnmente, como la ansiedad. [75]
Sobredosis
Por ingestión excesiva, accidental o no, las personas pueden experimentar síntomas de sobredosis que incluyen somnolencia, sedación, visión borrosa, dificultad para hablar, somnolencia, movimientos espasmódicos incontrolables y ansiedad. Una cantidad muy elevada se asocia con supresión respiratoria, coma y posiblemente la muerte, especialmente si se combina con alcohol u opioides. [74] [76]
Farmacología
Farmacodinamia
La gabapentina es un ligando de la subunidad del canal de calcio α 2 δ . [77] [78] α 2 δ es una proteína auxiliar conectada a la subunidad principal α 1 (la proteína formadora de canales) de los canales de calcio dependientes del voltaje activados por alto voltaje (tipo L, tipo N, tipo P/Q, y tipo R). [10] La gabapentina no es un bloqueador directo de canales : ejerce sus acciones alterando la función reguladora de α 2 δ y sus interacciones con otras proteínas. La gabapentina previene la llegada de los canales de calcio a la membrana celular, reduce la activación de los canales por la subunidad α 2 δ, disminuye la señalización que conduce a la liberación de neurotransmisores e interrumpe las interacciones de α 2 δ con los receptores NMDA , las neurexinas y las trombospondinas . [10] [11] [12] De las cuatro isoformas conocidas de la proteína α 2 δ, la gabapentina se une con una alta afinidad similar a dos: α 2 δ-1 y α 2 δ-2 . [78] La mayoría de las propiedades farmacológicas de la gabapentina se explican por su unión a una sola isoforma: α 2 δ-1. [78] [11]
Los α-aminoácidos endógenos L -leucina y L -isoleucina , que se asemejan a la gabapentina en su estructura química , se unen a α 2 δ con afinidad similar a la gabapentina y están presentes en el líquido cefalorraquídeo humano en concentraciones micromolares. [79] Pueden ser los ligandos endógenos de la subunidad α 2 δ y antagonizan competitivamente los efectos de la gabapentina. [79] [80] En consecuencia, si bien la gabapentina tiene afinidad nanomolar por la subunidad α 2 δ, su potencia in vivo está en el rango micromolar bajo , y es probable que la competencia por la unión de los L -aminoácidos endógenos sea responsable de esta discrepancia. [11]
La gabapentina es un potente activador de los canales de potasio dependientes de voltaje KCNQ3 y KCNQ5 , incluso en concentraciones nanomolares bajas. Sin embargo, es poco probable que esta activación sea el mecanismo dominante de los efectos terapéuticos de la gabapentina. [81]
La biodisponibilidad oral de gabapentina es aproximadamente del 80% con 100 mg administrados tres veces al día una vez cada 8 horas, pero disminuye al 60% con 300 mg, 47% con 400 mg, 34% con 800 mg, 33% con 1200 mg y 27 % a 1.600 mg, todos con el mismo esquema de dosificación. [4] [83] Los medicamentos que aumentan el tiempo de tránsito de la gabapentina en el intestino delgado pueden aumentar su biodisponibilidad oral; cuando se coadministraba gabapentina con morfina oral , la biodisponibilidad oral de una dosis de 600 mg de gabapentina aumentó en un 50%. [83]
La gabapentina en una dosis baja de 100 mg tiene un T máx (tiempo hasta niveles máximos ) de aproximadamente 1,7 horas, mientras que el T máx aumenta de 3 a 4 horas en dosis más altas. [78] Los alimentos no afectan significativamente la T máx de gabapentina y aumentan la C máx y los niveles de área bajo la curva de gabapentina en aproximadamente un 10%. [83]
La gabapentina puede cruzar la barrera hematoencefálica y entrar en el sistema nervioso central . [77] La concentración de gabapentina en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente del 9 al 14% de su concentración en plasma sanguíneo . [83] Debido a su baja lipofilicidad , [83] la gabapentina requiere transporte activo a través de la barrera hematoencefálica. [84] [77] [85] [ 86] LAT1 se expresa altamente en la barrera hematoencefálica [87] y transporta gabapentina al cerebro . [84] [77] [85] [86] Al igual que con la absorción intestinal mediada por un transportador de aminoácidos , el transporte de gabapentina a través de la barrera hematoencefálica mediante LAT1 es saturable. [84] La gabapentina no se une a otros transportadores de fármacos como la glicoproteína P (ABCB1) o la OCTN2 (SLC22A5). [84] No se une significativamente a las proteínas plasmáticas (<1%). [83]
La gabapentina sufre poco o ningún metabolismo . [78] [83]
La gabapentina es generalmente segura en pacientes con cirrosis hepática . [88]
La gabapentina se elimina por vía renal en la orina . [83] Tiene una vida media de eliminación relativamente corta , con un valor promedio informado de 5 a 7 horas. [83] Debido a su corta vida media de eliminación, la gabapentina debe administrarse de 3 a 4 veces al día para mantener los niveles terapéuticos. [89] La gabapentina XR (nombre comercial Gralise) se toma una vez al día. [90]
Química
Estructuras químicas de GABA y gabapentina, con puntos en común destacados
La gabapentina es un derivado 3,3- disustituido del GABA. Por tanto, es un análogo del GABA , además de un γ-aminoácido . [91] [92] Específicamente, es un derivado de GABA con una disustitución de pentilo en la posición 3, de ahí el nombre: gaba pentina , de tal manera que forma un anillo de seis miembros. Después de la formación del anillo, los grupos amina y carboxílico no están en las mismas posiciones relativas que en el GABA; [93] están más restringidos conformacionalmente . [94]
Síntesis
Síntesis de gabapentina.
Un proceso para la síntesis química y el aislamiento de gabapentina con alto rendimiento y pureza [95] comienza con la conversión de anhídrido 1,1-ciclohexanodiacético en monoamida del ácido 1,1-ciclohexanodiacético y es seguido por una transposición de 'Hofmann' en una solución acuosa de sodio. hipobromito preparado in situ.
Historia
La gabapentina fue diseñada por investigadores de Parke-Davis para ser un análogo del neurotransmisor GABA que podría cruzar más fácilmente la barrera hematoencefálica y fue descrita por primera vez en 1975 por Satzinger y Hartenstein. [93] [96] Bajo la marca Neurontin, se aprobó por primera vez en mayo de 1993 para el tratamiento de la epilepsia en el Reino Unido. [97] En diciembre de 1993, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. siguió la aprobación para su uso como medicamento adyuvante (eficaz cuando se agrega a otros medicamentos anticonvulsivos) para controlar las convulsiones parciales en adultos; esa indicación se amplió a los niños en 2000. [98] [4] Posteriormente, la gabapentina fue aprobada en los Estados Unidos para el tratamiento de la neuralgia posherpética en 2002. [99] Una versión genérica de gabapentina estuvo disponible por primera vez en los Estados Unidos en 2004. [14] En enero de 2011 se aprobó en los Estados Unidos una formulación de liberación prolongada de gabapentina para administración una vez al día, bajo el nombre comercial Gralise, para el tratamiento de la neuralgia posherpética. [100] [101]
sociedad y Cultura
Estatus legal
Reino Unido
A partir de abril de 2019, el Reino Unido reclasificó la droga como sustancia controlada de clase C. [102] [103] [104] [105] [106]
Estados Unidos
A partir del 1 de julio de 2017, Kentucky clasificó la gabapentina como una sustancia controlada de la lista V en todo el estado. [107] A partir del 9 de enero de 2019, Michigan también clasificó la gabapentina como una sustancia controlada de la lista V. [108] La gabapentina está programada como fármaco V en otros estados como Virginia Occidental, [109] Tennessee, [110] Alabama, [111] y Virginia. [112] La gabapentina no está catalogada ni considerada una sustancia controlada (según la Ley de Sustancias Controladas ) a nivel federal.
Promoción no autorizada
Aunque algunos estudios pequeños no controlados realizados en la década de 1990 (en su mayoría patrocinados por el fabricante de gabapentina) sugirieron que el tratamiento para el trastorno bipolar con gabapentina puede ser prometedor, [113] la preponderancia de la evidencia sugiere que no es efectivo. [114]
Caso Franklin contra Parke-Davis
Después de la adquisición corporativa del titular de la patente original, la compañía farmacéutica Pfizer admitió que había habido violaciones de las directrices de la FDA con respecto a la promoción de usos no aprobados no aprobados para la gabapentina en el caso Franklin contra Parke-Davis (ver más abajo).
Si bien las prescripciones no autorizadas son comunes para varios medicamentos, la comercialización de usos no autorizados de un medicamento no lo es. [17] En 2004, Warner-Lambert (que posteriormente fue adquirida por Pfizer) acordó declararse culpable de las actividades de su filial Parke-Davis y pagar 430 millones de dólares en multas para resolver cargos civiles y penales relacionados con la comercialización de Neurontin para fines comerciales. -fines de etiqueta. El acuerdo de 2004 fue uno de los más importantes en la historia de Estados Unidos y el primer caso de promoción no autorizada presentado con éxito en virtud de la Ley de Reclamaciones Falsas. [115]
Reuters informó el 25 de marzo de 2010 que "Pfizer Inc violó la ley federal contra el crimen organizado al promover indebidamente el medicamento para la epilepsia Neurontin... Según la ley federal RICO, la multa se triplica automáticamente, por lo que el hallazgo le costará a Pfizer 141 millones de dólares". [116] El caso surge de una afirmación de Kaiser Foundation Health Plan Inc. de que "fue engañado al creer que Neurontin era eficaz para el tratamiento no aprobado de migrañas, trastorno bipolar y otras afecciones. Pfizer argumentó que los médicos de Kaiser todavía recomiendan el medicamento para esos usos", [117] y que "el sitio web de la aseguradora también todavía incluye a Neurontin como un medicamento para el dolor neuropático". [118] El Wall Street Journal señaló que el portavoz de Pfizer, Christopher Loder, dijo: "Estamos decepcionados con el veredicto y presentaremos mociones posteriores al juicio y una apelación". [119] Posteriormente agregó que "el veredicto y las decisiones del juez no se ajustan a los hechos ni a la ley". [116]
Gabasync
Gabasync , un tratamiento que consiste en una combinación de gabapentina y otros dos medicamentos ( flumazenil e hidroxicina ), además de una terapia, es un tratamiento ineficaz promovido para la adicción a la metanfetamina , aunque también se ha afirmado que es eficaz para la dependencia del alcohol o la cocaína . [120] Se comercializó como PROMETA. Si bien los medicamentos individuales habían sido aprobados por la FDA, su uso no autorizado para el tratamiento de la adicción no. [121] Gabasync fue comercializado por Hythiam, Inc., propiedad de Terren Peizer , un ex vendedor de bonos basura que desde entonces ha sido acusado de fraude de valores en relación con otra empresa. [122] [123] Hythiam cobra hasta $ 15,000 por paciente para autorizar su uso (de los cuales la mitad va al médico que prescribe y la otra mitad a Hythiam). [124]
En noviembre de 2011, los resultados de un estudio doble ciego controlado con placebo (financiado por Hythiam y llevado a cabo en UCLA ) se publicaron en la revista Addiction , revisada por pares . Concluyó que Gabasync es ineficaz: "El protocolo PROMETA, que consiste en flumazenil, gabapentina e hidroxizina, no parece ser más eficaz que el placebo para reducir el consumo de metanfetamina, retener a los pacientes en tratamiento o reducir el deseo de metanfetamina". [125]
Barrons , en un artículo de noviembre de 2005 titulado "Curb Your Cravings For This Stock", escribió: "Si la empresa funciona para los pacientes y el público inversor, será un éxito excepcional para Peizer, que ha promovido una serie de decepcionantes acciones de pequeña capitalización". acciones médicas o tecnológicas... desde sus días en Drexel". [126] El periodista Scott Pelley le dijo a Peizer en 2007: "Dependiendo de con quién hables, eres un revolucionario o un vendedor de aceite de serpiente ". [127] [126] 60 Minutes , NBC News y The Dallas Morning News criticaron a Peizer después de que la compañía pasó por alto los estudios clínicos y la aprobación del gobierno al lanzar al mercado Prometa; la droga de adicción resultó ser completamente ineficaz. [128] [129] [120] [130] El periodista Adam Feuerstein opinó: "la mayor parte de lo que dice Peizer es una exageración que suena dudosa". [131]
Nombres de marca
La gabapentina se comercializó originalmente bajo la marca Neurontin. Desde que se volvió genérico, se ha comercializado en todo el mundo utilizando más de 300 marcas diferentes. [1] En 2011 se introdujo una formulación de liberación prolongada de gabapentina para administración una vez al día, para la neuralgia posherpética, bajo la marca Gralise. [132]
La gabapentina, cuando se toma en exceso, puede inducir euforia, sensación de calma, un efecto similar al de la marihuana , mejora de la sociabilidad y reducción de los antojos de alcohol o cocaína. [136] [137] [138] También conocida en las calles como "Gabbies", [139] se abusa y se utiliza cada vez más de gabapentina para estos efectos eufóricos. [140] [141] Aproximadamente el 1 por ciento de los que respondieron a una encuesta en Internet y el 22 por ciento de los que asistieron a centros de adicciones tenían antecedentes de abuso de gabapentina. [73] [142] El uso indebido, la toxicidad y el uso de gabapentina en intentos de suicidio entre adultos en los EE. UU. aumentaron de 2013 a 2017. [143]
Después de la implementación en Kentucky de una legislación más estricta con respecto a las prescripciones de opioides en 2012, hubo un aumento en el uso de gabapentina sola y de múltiples drogas en 2012-2015. La mayoría de estos casos se debieron a sobredosis en presuntos intentos de suicidio. Estas tasas también estuvieron acompañadas de aumentos en el abuso y el uso recreativo. [144]
Los síntomas de abstinencia, que a menudo se parecen a los de la abstinencia de benzodiazepinas , desempeñan un papel en la dependencia física que experimentan algunos usuarios. [74] Su mal uso coincide predominantemente con el uso de otras drogas depresoras del SNC , a saber, opioides, benzodiazepinas y alcohol. [145]
Uso veterinario
En gatos, la gabapentina se puede utilizar como analgésico en el tratamiento del dolor multimodal, [146] como medicamento contra la ansiedad para reducir el estrés en gatos durante viajes o visitas al veterinario, [147] y anticonvulsivo. [148] Los veterinarios pueden recetar gabapentina como anticonvulsivo y analgésico en perros. También se utiliza para tratar la inflamación nerviosa asociada al dolor crónico en caballos y perros. Los efectos secundarios incluyen cansancio y pérdida de coordinación, pero generalmente desaparecen dentro de las 24 horas posteriores al inicio del medicamento. [149] [148]
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