Selegilina
Este efecto reduce la degradación de la dopamina a nivel central, facilita la actividad de las neuronas dopaminérgicas y protege a la neurona del daño por radicales libres y del estrés oxidativo.
[6][7]: 66–67 Chinoin recibió una patente para el fármaco en 1962 y publicó el compuesto en las revistas científicas en 1965.: 67 [8] Investigaciones sobre los efectos del E-250 en los animales y los humanos fueron conducidos por un grupo dirigido por József Knoll en la Universidad de Semelweis en Budapest.
Unos años más tarde, dos investigadores —Peter Riederer y Walther Birkmayer— se dieron cuenta de que selegilina podría ser útil para tratar esta enfermedad.
[10] Mientras que la FDA revisó la autorización, el laboratorio Somerset fue adquirido por dos empresas de medicamentos genéricos: Mylan y Bolan Pharmaceuticals.
El uso transdermal resulta en mayor exposición a la selegilina, pero más baja para los metabolitos que con el uso oral.
El sitio de la aplicación no es un factor importante para la manera en que el fármaco se distribuye en el cuerpo.
[21] La selegilina, en el sistema nigrostriatal del cerebro, se hace irreversible por crearse un enlace covalente con el receptor.
En dosis más altas, la selegilina pierde su selectividad para la MAO-B e inhibe la MAO-A también.
[35] Ambas formas del fármaco llevan avisos sobre restricciones alimentarias para evitar la crisis hipertensiva asociada con los IMAOs.
[37] La selegilina está indicada para tratar la enfermedad de Parkinson y es un coadyuvante con levodopa o carbidopa[36] (se ha usado solo también, pero esto no es un uso aprobado).
[44] Para todos los usos humanos y todas las vías de administración, la selegilina tiene categoría en embarazo C. Aunque las investigaciones en animales de laboratorio han mostrado efectos adversos en el feto, no hay investigaciones adecuadas en humanos.
Se utiliza en perros para tratar la disfunción cognitiva canina y, con dosis más altas, el hipercortisolismo dependiente de la hipófisis.
Los perros ancianos tratados con selegilina muestran patrones de sueño mejorados, incontinencia reducida y más actividad.
[47][48] Aunque la selegilina solamente es indicada para los perros, se ha usado también en gatos ancianos con disfunciones cognitivas.
[47] Los efectos adversos en perros no son muy comunes, pero incluyen vómito, diarrea, disminución del sentido del oído, salivación, bajo peso y cambios de comportamiento como hiperactividad, languidez, desorientación y movimientos repetitivos.
[54] Estas remesas de éxtasis conocidas como «Strawbery» [Fresa], y a otras llamadas «Sitting Ducks» [Patos Sentidos] tenían lo que Saunders describió como «una combinación potencialmente peligrosa de ketamina, efedrina y selegilina».
